Верапамил. инструкция по препарату, показания к применению, цена, аналоги, формы выпуска

Содержание:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Верапамила:

с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта (повышение опасности возникновения AV блокады, резкого снижения ЧСС, развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);

с антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;

с дигоксином — возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

с циметидином и ранитидином — повышается концентрация верапамила в плазме крови;

с рифампицином, фенобарбиталом — возможно снижение концентрации в плазме крови, ослабление действия верапамила;

с теофиллином, празозином, циклоспорином — возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;

с миорелаксантами — возможно усиление миорелаксирующего действия;

с ацетилсалициловой кислотой — усиливается вероятность возникновения кровотечений;

с хинидином — повышается концентрация хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения АД, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;

с карбамазепином и литием — увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Инструкция по применению Верапамил, дозировки

Принимают во время или после еды, запивают небольшим количеством жидкости. Длительность терапии и дозировка в каждом конкретном случае подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, состояния больного и эффективности лечения.

В целях профилактики приступов аритмии и стенокардии, а также при артериальной гипертензии Верапамил назначается внутрь в дозировке 40-80 мг 3-4 раза в день.

Дозировка в случае необходимости может быть увеличена до 120-160 мг.

Поддерживающая терапия проводится длительно с применением меньших доз.

Детям Верапамил назначается:

  • До 4 лет – по 20 мг 2-3 раза в сутки;
  • До 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки.

Уколы Верапамил вводятся внутривенно в начальной дозе 5-10 мг под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Если нужный эффект не достигается, то препарат вводят повторно через полчаса (10 мг).

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма препарат вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Препарат с крайней осторожностью назначают пациентам с тяжелыми нарушениями работы печени, поскольку у них замедлено выведение его из организма. В данном случае суточная доза должна быть не выше 120 мг

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Верапамил может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Центральная нервная система: головные боли, беспричинная тревога, быстрая утомляемость, сонливость, мышечная слабость, нарушения подвижности конечностей, трудность во время глотания, головокружение, обморочные состояния, заторможенное состояние, депрессия, маскообразное лицо, сложность при передвижении, дрожание конечностей;
  • Реакции повышенной чувствительности: покраснение лица, кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд;
  • Пищеварительная система: тошнота, кровоточивость десен, повышение активности ферментов печени, расстройства стула, болезненность десен, отек органов полости рта;
  • Система кроветворения и картина крови: снижение количества тромбоцитов, повышение количества агранулоцитов;
  • Обменные процессы: повышение массы тела, отечность конечностей;
  • Репродуктивная система: увеличение молочных желез у мужчин, повышенное количество пролактина, истечение грудного молока;
  • Органы чувств: потеря зрения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Верапамил в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые нарушения проводимости: AV-блокада II и III степени (кроме больных с имплантированным искусственным водителем ритма);
  • синдром слабости синусового узла (кроме больных с имплантированным искусственным водителем ритма);
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта;
  • мерцание предсердий и одновременное наличие синдрома WPW;
  • во время лечения не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением случаев интенсивной терапии).

Передозировка

В случае передозировки (доза около 6 г) возможны такие симптомы: глубокая потеря сознания, артериальная гипертензия синусовая брадикардия, которая переходит в АВБ (атриовентрикулярную блокаду), иногда в асистолию.

Проводят симптоматическую терапию, которая зависит от клинической картины передозировки. Как правило, назначают введение жидкости, глюконата кальция, допамина, изопротеренола либо норадреналина.

Фармакологическое действие Верапамила

Верапамил представляет собой блокатор кальциевых каналов, который уменьшает трансмембранный кальциевый ток. Более эффективно препарат блокирует открытые каналы деполяризованной мембраны. Уменьшает частоту и сократимость водителя ритма синусного узла, а также синоатриальную и AV-проводимость, скорость проведения в AV-узле, способствует расслаблению гладкой мускулатуры (преимущественно артериол), понижает ОПСС, вызывает периферическую вазодилатацию, снижает постнагрузку. Верапамил повышает перфузию миокарда, снижает артериальное давление, способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, предотвращает развитие и снимает спазм коронарных артерий, улучшает отток крови из желудочков.

При приеме Верапамила уменьшается частота и интенсивность головных болей, имеющих сосудистое происхождение.

При псевдогипертрофической миопатии Дюшенна прием этого препарата способствует угнетению нервно-мышечной передачи и удлинению восстановительного периода после применения векурония.

Побочные явления

  • периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней);
  • повышенная утомляемость;
  • головокружение;
  • гиперемия кожи лица;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • сыпь;
  • отек легких;
  • обморок;
  • асистолия;
  • возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
  • астения;
  • атриовентрикулярная блокада 3 степени;
  • аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
  • тромбоцитопения бессимптомная;
  • выраженное снижение АД;
  • тревожность;
  • коллапс;
  • мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
  • выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
  • тахикардия;
  • депрессия;
  • кожный зуд;
  • головная боль;
  • транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
  • сонливость;
  • заторможенность;
  • тошнота;
  • развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Показания к применению

нарушение кровоснабжения миокарда на фоне поражения коронарных сосудов Применение верапамила

Показание к применению Механизм действия Дозировка
Профилактика и лечение ишемической болезни сердца (ИБС)
Хроническая стабильная стенокардия(возникновение болевых ощущений за грудинной, вызванных одним и тем же типом физической нагрузки) Уменьшает выход ионов кальция в коронарных сосудах и тем самым купирует спазм.   Увеличивает концентрацию ионов калия в клетках миокарда, что также способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы и уменьшению болевых ощущений.   Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению давления в артериях. Дозировка должна подбираться индивидуально. При использовании внутрь (парентерально) препарат нужно принимать за полчаса до еды.   Разовая дозировка для подростков до 15 лет и для взрослых составляет 40 – 80 миллиграмм. Медикамент следует принимать до трех раз в день. Иногда разовую дозировку можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм.   Детям до шести лет назначают по 40 – 60 миллиграмм, а от шести до четырнадцати лет по 80 – 360 миллиграмм в сутки.   Дети и подростки до 14 лет принимают препарат до четырех раз в день.
Нестабильная стенокардия(боль за грудиной может возникать как при какой-либо физической нагрузке, так и на фоне полного покоя)
Вазоспастическая стенокардия(спазм сосудов питающих сердце, который возникает в состоянии покоя)
Профилактика и лечение некоторых нарушений сердечного ритма
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия(резкое и приступообразное учащение сердцебиения) Снижает возбудимость эктопических очагов (данные очаги обладают собственной возбудимостью и могут нарушать нормальный ритм сердца). Нормализует и в значительной степени снижает сердечный ритм. Чаще всего используется внутривенно. Во время струйного введения необходимо в течение 2 – 3 минут следить за показателями электрокардиограммы, артериальным давлением, а также подсчитывать пульс.   Разовая дозировка для взрослых составляет 5 – 10 миллиграмм. Если в течение первых 5 – 10 минут не наблюдается желаемый эффект, необходимо заново ввести медикамент в той же дозировке. Кратность введения должна подбираться лечащим врачом.   Детям до одного года назначают по 0,75 – 2 миллиграмма.   Детям от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма.   Детям от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 мг.
Наджелудочковая экстрасистолия(появление внеочередных неполных сокращений сердца на фоне повышения возбудимости эктопических очагов)
Хроническая форма мерцания и трепетания предсердий(частое и упорядоченное сокращение предсердий сердца) Применяют как внутривенно, так и внутрь.
Профилактика и лечение гипертонических состояний
Гипертония(повышение артериального давления свыше 140/90 мм рт. ст.) Непосредственно воздействует на артериальные сосуды среднего и малого калибра и блокирует в них высвобождение кальция, что приводит к их рефлекторному расширению. Также расширяет коронарные артерии. Чаще всего применяют внутривенно (для достижения более быстрого эффекта).
Гипертонический криз(чрезмерное повышение давления, которое может приводить к поражению различных органов и систем)
Другие заболевания сердца
Гипертрофическая кардиомиопатия(утолщение мышечного слоя левого, а иногда и правого желудочка сердца) Способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы за счет снижения возбудимости в проводящей системе сердца. Уменьшает скорость выхода кальция в сосудах сердца, а также в периферических артериях. Можно применять внутрь или в виде внутривенных уколов.

Общая информация, МНН

Что собой являет препарат Верапамил? Его относят к особой фармакологической группе — селективные блокаторы кальциевых каналов. Такие средства часто используются для лечения сердечных патологий.

Фармакологическое действие препарата

Международное непатентованное наименование — это оригинальное название действующего вещества, который имеется в составе препарата и обеспечивает его воздействие на тот или иной орган, или систему органов. Многие лекарства выпускаются под своим торговым названием, но МНН при этом остается неизменным. В данном случае МНН и торговое наименование совпадают.

Лекарственные формы, цены

Медикаментозное средство представлено на аптечном рынке в виде раствора для инъекций и таблеток. Последние имеют белый цвет, округлую форму. Фасуются в пластиковые блистеры по 10 штук. Всего в картонной упаковке может быть 20, 30 или 50 таблеток. Выделяют несколько форм препарата в зависимости от содержания в нем действующего компонента:

  • таблетки 40, 80, 120 мг;
  • лекарство пролонгированного действия (активного компонента в нем значительно больше — 200 или 240 мг);
  • Верапамил в ампулах по 2 мл (в каждой ампуле содержится 5 мг).

От количества верапамила, а также формы выпуска зависит и цена на препарат. Вот некоторые цены в аптеках России.

Верапамил, количество таблеток в упаковке Средняя цена (руб.)
40 мг, 30 30-50
80 мг, 30 50-70
40 мг, 50 40-60
80 мг, 50 57-85
Табл. пролонг действия 0, 24 (20 штук) 140-170
Ампулы 2 мл по 5 мг (10 штук) 40-90

Существует небольшая разница в цене в разных аптеках. Также она может несколько отличаться в зависимости от производителя. Российские фармацевтические компании предлагают препарат по более низкой цене.

Разница между Верапамил и Верапамила гидрохлоридом

В аптеках можно увидеть препараты Верапамил и Верапамила гидрохлорид. Чем они отличаются друг от друга? Собственно, ничем. В них имеется одно и то же активное вещество — верапамил. В фармакологии его используют в виде соединения верапамила с хлороводородом. Такое соединение способствует полному всасыванию в кровь, что приводит к наступлению быстрого эффекта. Разница в этом случае только в производителе и цене.

Составные компоненты и действие

В составе лекарства имеется действующий компонент — верапамила гидрохлорид. Это химическое вещество — селективный антагонист кальция, которое воздействует преимущественно на сердечную мышцу. Его действие заключается в:

  • снижении тонуса сосудов (сердечных и мелких периферических);
  • расширении сосудистого просвета;
  • значительном улучшении кровообращения;
  • снижении потребности миокарда в кислороде;
  • уменьшении пульсовой активности;
  • снижении скорости синусового ритма;
  • уменьшении общего сосудистого сопротивления;
  • снижении кровяного давления.

Виды препарата и составляющие компоненты

«Верапамил» выпускается в следующих формах:

  1. Таблетки в оболочке.
  2. Раствор для инъекций.
  3. Драже.

Основной компонент препарата — это верапамил гидрохлорид. В разных формах лекарственного средства может содержаться различная концентрация действующего вещества:

  1. Таблетки в оболочке содержат по 40 мг и 80 мг активного компонента. Из дополнительных ингредиентов: стеарат магния, крахмал, кальция фосфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, желатин, очищенный тальк, метилпарабен, индигокармин.
  2. Раствор для инъекций («Верапамил» в ампулах) по 2 мл.
  3. Таблетки продолжительного действия содержат по 240 мг активного вещества.
  4. Драже выпускается 40 мг и 80 мг.

Верапамил при беременности

В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

Акушерские показания:

  • угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
  • плацентарная недостаточность;
  • нефропатия беременных.

При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом, при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

  • «… У меня тахикардия и руки трясутся после приема Гинипрала, у ребенка тоже учащенное сердцебиение. Приходится принимать и второй препарат»;
  • «… Пью Верапамил по необходимости, если пульс больше 100. Обычно это только утром бывает»;
  • «… С 26-й недели пила Гинипрал и Верапамил — он хорошо помогал при тахикардии».

Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов. Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии — комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния, оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

  • Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия).
  • Артериальная гипертензия. Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
  • Стенокардия.

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

  • «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым»;
  • «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Форма выпуска и состав

Выпускается лекарственное средство в виде драже и покрытых пленочной оболочкой таблеток для приема внутрь, а также в форме раствора для в/в введения.

В состав одной таблетки Верапамил входит:

  • 40 или 80 мг верапамила гидрохлорида;
  • Дополнительные компоненты: метилпарабен, кальция фосфат двузамещенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, тальк очищенный, титана диоксид, бутилгидроксианизол, магния стеарат, желатин и индиго кармин.

В состав одного драже Верапамил входит:

  • 40 или 80 мг верапамила (в форме гидрохлорида);
  • Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, лактоза, авицел, стеарат магния, гуммиарабик, сахароза, желатин, двуокись кремния, тальк, поливидон К25, парафин, полиэтиленгликоль и Chinolingelblack E 104.

В состав одной ампулы (2 мл) Верапамил входит:

  • 5 мг верапамила гидрохлорида (соответственно в 1 мл – 2,5 мг);
  • Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, концентрированная хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, инъекционная вода.

Возможные побочные эффекты

под непосредственным наблюдением врачааллергииВерапамил способен вызвать следующие побочные эффекты:

  • нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • аллергические проявления;
  • нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы;
  • нарушения со стороны пищеварительного тракта;

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

  • брадикардия;
  • гипотония;
  • сердечная недостаточность;
  • стенокардия;
  • атриовентрикулярная блокада сердца;
  • асистолия.

Брадикардия менее 50 ударов в минутуслабостьгипоксия мозгаГипотония ниже 90/60 мм рт. ст.Сердечная недостаточность одышкикожа и слизистые приобретают синюшный оттенокувеличение в размере печениотекиостраяприступ удушья на фоне нарушения сократительной деятельности сердцашоковое состояние, вызванное значительным снижением сократительной функции левого желудочкаотек легкихСтенокардия грудная жабастрессаиррадиироватьинфаркту миокардаАтриовентрикулярная блокада сердца отсутствие проведение электрических импульсов к желудочкамАсистолия

Аллергические проявления

сыпизудомПри приеме верапамила могут наблюдаться следующие аллергические проявления:

  • крапивница;
  • синдром Стивенса – Джонсона.

Крапивница кожная сыпьмедиатор аллергической реакциимелких сосудовСиндром Стивенса – Джонсонапапулыот нескольких миллиметров до нескольких сантиметровкожаголовной больюболями в суставах

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы

нейроныВлияние кислородного голодания на нервные ткани может приводить к следующим нарушениям:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • заторможенное состояние;
  • повышенная утомляемость;
  • повышенная возбудимость;
  • депрессия;
  • сонливость.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта

тошнотурвотужелудкакишечника

  • гиперплазия десен;
  • запор;
  • повышение печеночных проб.

Гиперплазия десен кровоточивостьюколлагенЗапор Повышение печеночных проб гепатоцитыферментыаланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, щелочная фосфатаза

Верапамил — описание, действие

Таблетки Верапамил по лекарственной группе относятся к селективным блокаторам кальциевых каналов. В аптеках реализуются разные типы таблеток — обычные (0,04, 0,08 г) и с пролонгированным действием (0,24 г). Цена за 50 таблеток — 35 рублей. Также в продаже есть раствор Верапамил, стоимость 10 ампул по 2 мл — 40 рублей.

В составе препарата — верапамила гидрохлорид, основное активное вещество. Дополнительные компоненты такие:

  • крахмал;
  • повидон;
  • стеарат магния;
  • кремния диоксид и т.д.

Лекарство является синтетическим производным фенилалкиламина, блокатора кальциевых каналов 1-го класса, поэтому оказывает следующие действия — противогипертензивное, противоаритмическое.

За счет уменьшения поступления кальция в клетки средство помогает снизить сократимость миокарда, следовательно, его потребность в кислороде падает. Это вызывает снижение проводимости, автоматизма синусового узла, период расслабления желудочков возрастает. Итогом становится устранение аритмий, расслабление сосудов и стабилизация артериального давления.

Кому нельзя принимать лекарство

Необходимо перечислить причины, по которым следует отказаться от приема «Верапамила»:

  1. Выраженная сердечная недостаточность.
  2. Низкое артериальное давление.
  3. Гипертрофическая кардиомиопатия.
  4. Брадикардия.
  5. Обструкция левого желудочка.
  6. Галактоземия.
  7. Лактазная недостаточность.
  8. Мальабсорбция глюкозы-галактозы.
  9. Синоатриальная блокада.
  10. Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени.
  11. Мерцание и трепетание предсердий.
  12. Мышечная дистрофия Дюшенна.
  13. Проблемы в работе печени и почек.

Перед оперативным вмешательством следует прекратить терапевтическое лечение данным препаратом.

«Верапамил»в виде таблеток не назначают детям, которым меньше 5 лет, так как неизвестно, насколько лекарственное средство является безопасным в данном возрасте.

Беременным и кормящим женщинам препарат использовать не рекомендуют. Но терапия возможна, если польза превышает риски. Активное вещество попадает в молоко, поэтому лучше перевести малыша на искусственное вскармливание на период лечения.

Пациентам с повышенной чувствительностью к составляющим «Верапамила» следует отказаться от его приема.

При работе с опасными механизмами и при управлении транспортными средствами «Верапамил» принимать не следует. В случае необходимости использования лекарственного средства, надо воздержаться от управления автомобилем и от работы, при выполнении которой требуется высокая концентрация внимания.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, совместно с которыми влияние «Верапамила» усиливается:

  1. Нейролептики.
  2. Трициклические антидепрессанты.

Средства, которые увеличивают концентрацию активного вещества в плазме:

  1. «Циметидин».
  2. «Ритонавир».
  3. «Индинавир».

Сочетание с «Верапамилом» следующих медикаментов повышают негативные проявления со стороны сердца и сосудов:

  1. Ингаляционные анестетики.
  2. Блокаторы бета-адренорецепторы.
  3. Рентгеноконтрастные средства.
  4. Блокаторы нейромышечной передачи.
  5. «Флекаинид» (антиаритмическое средство).

Совместное использование вышеуказанных препаратов возможно только под строгим контролем врача.

«Верапамил» повышает воздействие на организм:

  • антигипертензивных лекарственных средств;
  • препаратов для расслабления мышечных волокон.

Концентрация в плазме следующих веществ значительно увеличивается при совместном использовании их с «Верапамилом»:

  1. «Циклоспорин».
  2. «Карбамазепин».
  3. «Такролимус».
  4. «Колхицин».
  5. Ингибиторы серотониновых рецепторов.
  6. Макролиды.
  7. Сердечные гликозиды.

В таких комбинациях необходима корректировка дозы.

Лечебное действие «Верапамила» слабеет при совместном использовании:

  • с кальцием;
  • холекальциферолом;
  • индукторами микросомальных ферментов печени.

«Верапамил» замедляет выведение:

  • «Пропранолола»;
  • «Фенобарбитала»;
  • «Метопролола»;
  • «Рифампицина».

Нельзя применять «Верапамил» совместно:

  • с антиаритмическими препаратами 1-3 класса;
  • «Дизопирамидом».

Применение этих препаратов возможно только спустя 48 часов после приема «Верапамила».

Совместно с «Хинидином» у пациента может сильно понизиться артериальное давление.

Корректировка дозы «Симвастатина» необходима при совместном использовании с «Верапамилом».

Изменение фармакокинетических показателей возможно при одновременном приеме препаратов, которые отличаются высокой связью с белками плазмы.

Сок грейпфрута увеличивает всасываемость «Верапамила» в системный кровоток.

Усиливает негативное влияние алкоголя на организм, поэтому в период лечения от него лучше оказаться.

Стоит внимательно отнестись к побочным эффектам, характерным для «Верапамила», при совместном приеме с ним других лекарственных средств.

Особенности препарата

Состав

Компонентный состав таблеток Верапамила включает главное действующее вещество – верапамила гидрохлорид. Полное химическое название вещества по номенклатуре ИЮПАК рассматривается как производное бензолацетонитрила с несколькими сложными заместителями и представленное в гидрохлоридной форме. Порошок вещества белого цвета имеет хорошую растворимость в воде и органических растворителях.

Молекулярная формула гидроксида верапамила – С27Н38N2O4.

В качестве вспомогательных веществ для лучшего рассасывания таблетированной формы и придания формы в состав Верапамила входят стеариновый магний, бутилгидроксианизол, желатин, крахмал, дигидрофосфат кальция, оксид титана, тальк и пищевое производное целлюлозы.

Лекарственные формы

  • Верапамил производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инъекционной. В зависимости от фирмы-производителя препарата и ряда других причин минимальная цена как таблеток, так и ампул зарегистрирована по 46 рублей за упаковку (производитель ампул – фармацевтическая компания «Биосинтез», производитель таблеток – «Озон»).
  • Компания «Алкалоид» поставляет по более дорогой стоимости Верапамил, но в ассортименте представлены таблетки лекарственного средства по 40 мг и 80 мг и ампулы от 54 до 70 рублей.
  • Наибольшая стоимость зарегистрирована таблеток Верапамила ретард 240 мг на отметке 178 рублей.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Таблетки и ампулы упаковываются в коробки из картона. Далее мы рассмотрим механизм действия Верапамила.

Фармакологическое действие

Действуя изнутри на мембрану клетки, Верапамил закрывает каналы кальция и блокирует вход и выход ионов кальция через мембранный комплекс. Степень поляризации мембраны играет ведущую роль в активации закрытия каналов кальция. Чем менее поляризована клеточная мембрана, тем больше возможностей действующего вещества для блокировки канала. Каналы натрия и одна из разновидностей адренорецепторов оказываются зависимыми от Верапамила, но в меньшей степени, чем каналы кальция.

  • Верапамил снижает частоту сокращений поперечнополосатой мышечной ткани сердца, уменьшает скорость проведения нервных импульсов в синусно-предсердном и атриовентрикулярном узле, устраняет спазмы периферических артерий и артериол, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
  • Снижает дисбаланс между количеством требуемого и потребляемого кислорода.
  • Обладает вазодилатирующим свойством по отношению к сосудам, результатом чего является снижение систолического давления.
  • Снижает напряжение миокарда в левом желудочке, купирует спазмы венечных артерий сердца, предупреждая развитие стенокардии.
  • Уменьшаются головные боли при нарушении кровообращения в сосудах головного мозга.
  • Повышается отток крови из желудочков, снижается привыкание и устойчивость клеток злокачественных опухолей к действию химиотерапевтических препаратов.

Фармакокинетика

Верапамил выводится пищеварительной системой (примерно шестая часть), основная система для экскреции метаболитов препарата – мочевыделительная. Первичный распад лекарственного средства осуществляется печеночными клетками.

Злоупотребление беременными женщинами препарата вызывает внутриутробный летальный исход плода. Верапамил легко проникает через гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. Тесты, проводимые на влияние лекарственного средства на повышение частоты мутагенности и перерождения тканей в злокачественные опухоли, показали отрицательный результат.

Фармакодинамика

Всасываемость действующего вещества в желудочно-кишечном тракте высокая, более 90%. Величина биодоступности колеблется от 20 до 35%. Лекарственное действие гидрохлорида верапамила оказывается вкупе с плазменными белками, связь с которыми достигает более 90%.

Промежуточный продукт распада Верапамила – новерапамил, обладающий активностью действующего вещества, но фармакологический эффект в 5 раз слабее.

  • Действие препарата продолжается на протяжении 9 часов, у таблеток и капсул с пролонгированным действием – 1 суток.
  • Внутривенное введение лекарственного средства обеспечивает эффект при аритмии на 2 часа, при анализе крови после введения сохраняется в плазме в виде свободного вещества около 20 минут.
  • Период полураспада составляет 3-7,5 часа, повторный прием в условиях насыщения ферментативной системы печени составляет от 4 до 12 часов.
  • Ранний распад после внутривенного введения не превышает 4,5 минут. Поздний распад происходит в промежутке 2-5 часов.

Способ применения и дозировка Верапамила

Драже, капсулы и таблетки Верапамила предназначены для приема внутрь. Длительность терапии и дозировка препарата в каждом конкретном случае подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, состояния больного и эффективности лечения.

В целях профилактики приступов аритмии и стенокардии, а также при артериальной гипертензии Верапамил назначается внутрь в дозировке 40-80 мг 3-4 раза в день. Дозировка в случае необходимости может быть увеличена до 120-160 мг.

Поддерживающая терапия проводится длительно с применением меньших дозировок средства.

Детям Верапамил назначается:

До 4 лет – по 20 мг 2-3 раза в сутки;

До 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки.

Верапамил для инъекций вводится внутривенно в начальной дозе 5-10 мг под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Если нужный эффект не достигается, то препарат вводят повторно через полчаса (10 мг).

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector