Acetylsalicylic acid (ацетилсалициловая кислота)

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота (а именно так звучит оригинальное название аспирина) действительно обладает не только жаропонижающим, но и обезболивающим, противовоспалительным и антиагрегационным действием. Ее синтезировали в конце XIX века сотрудники фармкорпорации «Bayer» и начали продажу под торговой маркой «Аспирин». Уже позже прочие фирмы смогли также купить право на производство данного лекарства, и оно распространилось повсеместно. Теперь ежегодно человечество потребляет — вдумайтесь только! — более 80 миллиардов таблеток аспирина.

Аспирин в свое время стал первым лекарственным средством из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (сокращенно — НПВП). Это стало настоящей революцией в медицине — с его появлением смерть от лихорадочного состояния перестала быть распространенным явлением. Позднее, когда было выявлена способность аспирина замедлять образование тромбов в сосудистом русле — люди получили возможность продлевать себе жизнь после перенесенных инфарктов миокарда, инсультов, при протезировании сердечных клапанов и т.д.

Свойства аспирина

Каким же образом одна и та же таблетка может помогать одновременно при инфекционных заболеваниях, ревматизме, мигрени и болезнях сердца?

Ацетилсалициловая кислота действительно обладает уникальными свойствами. Она способна подавлять активность ферментов-циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2 и др.), отвечающих за синтез медиаторов воспаления — простагландинов. В результате действия аспирина снижается энергетическое обеспечение процесса воспаления, что приводит к его затуханию

Это особенно важно в тех случаях, когда воспаление вредит организму — например, при ревматических заболеваниях

Жаропонижающее и обезболивающее действие аспирина связано с угнетающим влиянием на центры головного мозга, которые отвечают за терморегуляцию и болевую чувствительность. Потому при высокой температуре, когда состояние лихорадки уже не помогает, а только вредит организму, рекомендуют выпить эту таблетку.

Аспирин влияет на клетки крови — тромбоциты, он снижает их способность к склеиванию между собой и образованию тромбов. При регулярном приеме препарата кровь несколько «разжижается», а сосуды — немного расширяются, что и обуславливает эффект облегчения при повышенном внутричерепном давлении и головной боли, а также помогает в профилактике инфарктов, инсультов и тромбоэмболий у больных, имеющих склонность к тромбообразованию.

Отрицательные эффекты

К сожалению, дурная слава аспирина тоже имеет причины. Дело в том, что подавление активности циклооксигеназ (ферментов) имеет и отрицательный эффект — один из этих ферментов, ЦОГ-1, отвечает за нормальное функционирование клеток слизистой желудка. Его блокирование приводит к нарушению целостности желудочной стенки и является фактором развития язвы.

Шипучки

Производители аспирина постарались уменьшить отрицательный эффект на слизистую желудка, начав производство шипучих форм таблеток, которые перед употреблением растворяются в воде. Однако системное влияние препарата после всасывания и вредное действие основного компонента таких таблеток — лимонной кислоты — на эмаль зубов, достоинства новой формы нейтрализовали её же недостатками.

Потомки аспирина

Но нет причины для расстройств — к настоящему времени фармакологи научились разделять эффекты подавления активности ЦОГ различных типов. На рынке появились препараты, способные, не вредя желудку, избирательно подавлять только те ферменты, которые обуславливают воспалительный процесс. Эти лекарственные средства образовали подгруппу селективных ингибиторов ЦОГ-2, и сейчас широко распространены на рынке под различными торговыми названиями.

Прочие эффекты аспирина тоже были взяты за основу для современных противовоспалительных препаратов, обезболивающих средств и антиагрегантов. Но ацетилсалициловая кислота, хоть и уступила отчасти свое место «более продвинутым потомкам», все равно остается на прилавках аптек и в арсенале препаратов, назначаемых в медицинских учреждениях. Хотелось бы сказать — в дань уважения, однако причина куда прозаичнее — это по-прежнему самый дешевый способ снизить температуру, снять боль и предотвратить развитие сердечно-сосудистых заболеваний.

Ольга Дарсавелидзе

Что такое аспирин?

Аспирин был открыт в 1853 году, но только в 1897 году он был использован в медицине в виде порошка. Затем маленькая белая таблетка аспирина, которую мы знаем сегодня, была введена в 1915 году. Наиболее активное соединение в аспирине, ацетилсалициловая кислота, было первоначально выделено из коры ивы. Знаете ли вы, что этот аспирин также содержится в бобах, горохе, жасмине и клевере? Древние египтяне фактически использовали кору ивы, чтобы облегчить боль задолго до того, как они поняли преимущества салициловой кислоты.

Другие ингредиенты аспирина включают кукурузный крахмал, гипромеллозу, порошкообразную целлюлозу, триацетин (растворитель) и карнаубский воск.

Есть три основные причины, по которым люди регулярно принимают аспирин:

• снять боль и уменьшить воспаление
• предотвратить сердечный приступ и инсульт
• уменьшить жар

Для людей с сердечным приступом в анамнезе, болью в груди или ишемическим инсультом аспирин используется в качестве профилактической терапии. Аспирин также принимают для снижения риска развития рака, особенно колоректального рака.

Эта маленькая белая пилюля принимается со скоростью 120 миллиардов таблеток в год. Это делает ее первым из трех наиболее употребляемых лекарств в мире. Вы можете задаться вопросом, почему так много людей принимают аспирин ежедневно? Это объясняется тем, что аспирин рекомендуется для мужчин в возрасте от 45 до 79 лет, а женщинам в возрасте от 55 до 79 лет, чтобы снизить риск сердечного приступа и инсульта. Таким образом, не похоже, что использование аспирина будет уменьшаться в ближайшее время, с этими рекомендациями, сделанными исследователями и врачами.

Аспирин действует путем уменьшения простагландинов, являющиеся гормоноподобными веществами, контролирующие воспалительные реакции организма. А также такие процессы, как кровоток и образование тромбов. Таким образом, прием аспирина может помочь снизить риск инсульта и сердечного приступа, вызванного сгустками коронарных артерий или кровеносных сосудов.

Прием аспирина время от времени для решения этих проблем со здоровьем не является проблемой. Однако, при ежедневном приеме в течение длительного периода времени могут проявляться потенциальные побочные действия аспирина на организм и осложнения.

Безопасно ли принимать аспирин каждый день?

Не рекомендуется регулярно принимать аспирин, чтобы предотвратить первый сердечный приступ или инсульт. Для людей, подвергающихся наибольшему риску сердечного приступа или инсульта, угроза этих заболеваний может перевесить серьезные побочные действия аспирина на организм. Является ли регулярное употребление аспирина правильным для вас и вашего текущего состояния здоровья — это вопрос, который необходимо обсудить с врачом.

Исследования на самом деле показывают, что случайное употребление аспирина может быть столь же полезным, как и длительное регулярное употребление. В исследовании 2016 года, опубликованном в Европейском журнале клинических исследований, были проанализированы эффекты случайного и регулярного применения низких доз аспирина, принимаемых для профилактики сосудистых заболеваний. Ученые исследовали 1720 пар пациентов, принимавших аспирин время от времени или регулярно в период с 1997 по 2000 год. Они обнаружили, что кровоизлияние и инсульт имели место у 25 и 67 случайных потребителей аспирина и у 69 и 100 постоянных потребителей. Развитие рака также отслеживалось, и это произошло у 32 случайных пользователей и 26 постоянных пользователей. Исследователи пришли к выводу, что длительное регулярное применение аспирина не может быть лучше, чем эпизодическое применение в профилактике сердечного приступа и инсульта.

Для людей, которые принимают аспирин каждый день в качестве профилактического терапевтического средства, это то, что нужно учитывать. Является ли регулярное употребление аспирина необходимым для вас и вашего состояния здоровья? И действительно ли потенциальные побочные действия аспирина на организм перевешивают потенциальные преимущества аспирина?

Механизм действия Аспирина

Аспирин оказывает следующие виды полезного действия на организм:

1. Противовоспалительное. Средство подавляет фазу воспаления, при которой происходит выход крови через стенку сосудов и отек. Лекарство уменьшает образование медиаторов воспаления, например, простагландинов.
2. Жаропонижающее. Специалисты считают, что это действие также связано с блокированием синтеза простагландинов. Снижение температуры возникает в ответ на расширение сосудов в коже.
3. Обезболивающее. Этот механизм представлен периферическим и центральным компонентом. Возрастающий уровень простагландинов увеличивает чувствительность нервных окончаний. При снижении концентрации простагландинов отмечается уменьшение болевого синдрома.
4. Антиагрегантное. Аспирин используется при патологиях сердечно-сосудистой системы, например, ишемической болезни сердца. Польза выражается в предупреждении тромбообразования за счет свойств вещества.
5. Антитромботическое. Полезные свойства обусловлены недолгой циркуляцией вещества в крови и торможением синтеза основного фактора свертывающей системы крови (предшественника тромбина).

Важно! Польза и вред лекарственного средства непосредственно связаны с его воздействием на организм.

Польза и вред

О пользе данного средства знают, наверное, все. Это и обезболивающий эффект, и понижение температуры. Наступление снижения симптомов, указанных выше, происходит очень быстро (в течение 15-30 минут). Однако если присмотреться к списку противопоказаний внимательнее, то можно увидеть, что препарат далеко не так безвреден и требует очень грамотного подхода к назначению. При длительном приеме возможна интоксикация организма, которую очень сложно снять, а её последствия негативно скажутся в том числе и на иммунной системе.

Аналогами могут являться многие препараты, не только с точно таким же составом. Это и любые препараты из группы НПВП:

1. Нимесулид.
2. Мелоксикам.
3. Кетопрофен.

Также можно попробовать народные средства вместо аспирина: кора белой ивы, кора и листья лещины, медуница, конский каштан.

Большинство из них были синтезированы позже, чем ацетилсалициловая кислота, и обладают не только большей безопасностью для организма при приеме, но и большим эффектом. Однако перед такими заменами нужно четко представлять, ради чего производится покупка аналога. Еще лучше будет перед осуществлением замены обезболивающего препарата сходить на консультацию к врачу.

Чем полезен Аспирин

Полезные свойства используются при различных патологических состояниях. В частности, Аспирин приносит пользу для сердца. Лекарство применяют с профилактической целью согласно международным рекомендациям.

При сердечно-сосудистых заболеваниях

Доказана польза приема таблеток при заболеваниях сердца. Полезные свойства Аспирина для сосудов также были отмечены в ходе исследований.

Зачастую Ацетилсалициловая кислота назначается при атеротромбозе. На фоне этой патологии образуется атероматозная бляшка, которая прикрыта тромбом. При формировании крупных тромбов последствия могут быть довольно серьезными. Вред заключается в опасности летального исхода.

Аспирин считается первым лекарством с антиагрегантным действием, позволяющим лечить и предупреждать атеротромбоз, а также связанные с заболеванием осложнения. Это имеет отношение к его полезным свойствам.

АСК полезен для профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта. В рамках профилактического приема рекомендовано ежедневное применение Аспирина в незначительных дозировках, что приносит пользу.

Внимание! АСК не следует принимать при отсутствии риска сердечно-сосудистых патологий в возрасте до 45-50 лет

С осторожностью препарат используется при сахарном диабете, гипертонии, гастрите и язве желудка, беременности, грудном вскармливании

С осторожностью препарат используется при сахарном диабете, гипертонии, гастрите и язве желудка, беременности, грудном вскармливании

При онкологии

Считается, что средство приносит пользу при некоторых разновидностях злокачественных опухолей. В результате исследований было доказано, что АСК в дозе 75-100 мг в сутки снижает риск развития рака. Механизм полезных противораковых свойств не изучен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство из группы НПВС Аспирин Йорк, благодаря своему активному ингредиенту ацетилсалициловой кислоте, обладает типичной для данного вещества анальгезирующей, противовоспалительной и жаропонижающей эффективностью, а также антиагрегационной активностью (подавляет тромбоцитарную агрегацию). Центральный механизм действия препарата связан с его способностью к угнетению активности ЦОГ, главного фермента метаболических преобразований арахидоновой кислоты, представляющей собой предшественника простагландинов, играющих основную роль в формировании воспалительных процессов, лихорадочных состояний и болезненных ощущений. Уменьшение в центре терморегуляции уровня простагландинов (большей частью Е1) приводит к расширению кожных сосудов и нарастанию потоотделения, что, в свою очередь, становится причиной понижения температуры тела. Обезболивающая эффективность обусловлена как периферическим, так и центральным воздействием активного ингредиента препарата. Также прослеживается и антиагрегационное влияние лекарственного средства (снижение адгезии, агрегации тромбоцитов и подавление тромбообразования) вследствие угнетения им в тромбоцитах синтеза тромбоксана А2.

Прием таблеток Аспирин Йорк при диагностированной нестабильной стенокардии снижает риск возникновения инфаркта миокарда и связанную с ним летальность. Препарат довольно эффективен при его назначении с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых патологий и вторичной профилактики проявлений инфаркта миокарда. При пероральном суточном приеме 6000 мг и более лекарственное средство тормозит печеночный синтез протромбина, тем самым увеличивая протромбиновое время. Повышает фибринолитическую плазменную активность и понижает содержание витамин K-зависимых свертывающих факторов (II, VII, IX, X). Увеличивает возможность формирования геморрагических осложнений при оперативных вмешательствах, усиливает риск возникновения кровотечений на фоне применения антикоагулянтов. В больших дозировках стимулирует экскрецию мочевой кислоты, нарушая в почечных канальцах процессы ее реабсорбции. По причине блокирования ЦОГ-1 в слизистых ЖКТ отмечается подавление гастропротекторных простагландинов, могущее привести к изъязвлениям слизистых оболочек и дальнейшим кровотечениям.

При пероральном (внутрь) приеме основная часть активного ингредиента препарата Аспирин Йорк быстро абсорбируется из проксимального участка тонкой кишки, а также в меньших количествах из желудка. Присутствие в желудке пищи в значительной степени изменяет процессы всасывания ацетилсалициловой кислоты.

Метаболические преобразования препарата происходят в печени при помощи гидролиза с выделением салициловой кислоты и с дальнейшей конъюгацией с глюкуронидом или глицином. Плазменная концентрация салицилатов довольно вариабельна.

Салициловая кислота примерно на 80% связывается с плазменными белками. Салицилаты с легкостью проникают во многие жидкости (включая перитонеальную, спинномозговую и синовиальную) и ткани организма, в небольших объемах обнаруживаются в тканях мозга и в остаточных количествах в желчи, кале и поте. Быстро проникают сквозь плацентарный барьер и фиксируются в молоке кормящей матери (в малых дозах).

У младенцев салицилаты способны вытеснять билирубин из его альбуминовой связи, что может спровоцировать формирование билирубиновой энцефалопатии.

В случае формирования ацидоза основная часть салицилата преобразуется в неионизированную кислоту, обладающую хорошей проникающей способностью в отношении различных тканей, включая головной мозг.

Проникновение препарата в суставную полость ускоряется в присутствии отечности и гиперемии и замедляется в пролиферативной воспалительной фазе.

Выведение осуществляется в основном через активную секрецию, происходящую в канальцах почек. На 60% препарат выводится в неизмененной форме, в остальном, в форме продуктов его метаболизма. Экскреция неизмененного салицилата обусловливается pH мочи, в случае подщелачивании которой повышается ионизирование салицилатов, понижается их реабсорбция и существенно увеличивается выведение. Приблизительный T1/2 ацетилсалициловой кислоты равен 15-ти минутам. При приеме небольших доз T1/2 салицилата составляет 2-3 часа и может возрастать с увеличением дозировки препарата до 15-30 часов. У младенцев элиминация салицилата происходит значительно медленней, чем у взрослых.

Особые указания

АСК может вызвать реакции повышенной чувствительности (например, приступ бронхиальной астмы (БА) или бронхоспазм). Факторами риска являются наличие в анамнезе БА, полипов носа, лихорадки, бронхо-легочных заболеваний в хронической форме, случаев аллергии (кожные проявления аллергии, аллергические риниты).

АСК способна повысить склонность к кровоточивости, что обусловлено ее ингибирующим воздействием на агрегацию тромбоцитов. Это нужно учитывать, назначая препарат пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство (в том числе небольшое, например, удаление зуба).

Прием препарата прекращают за 5-7 дней до операции. Врач должен быть проинформирован о том, что перед хирургическим вмешательством пациент принимал Аспирин.

АСК уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что у предрасположенных пациентов может спровоцировать острый приступ подагры.

Аспирин — польза или вред?

АСК широко применяется в качестве обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. В более низких дозах она применяется для профилактики развития сосудистых осложнений.

На сегодняшний день АСК — это единственный дезагрегант, эффективность которого при использовании в остром периоде ишемического инсульта (инфаркта мозга) подкреплена данными доказательной медицины.

При регулярном приеме АСК существенно снижается риск колоректального рака, а также рака простаты, легких, пищевода и горла.

Важной особенностью АСК является то, что она необратимо подавляет COX — фермент, который задействован в синтезе тромбоксанов и Pg. Действуя как ацетилирующий агент, АСК присоединяется к остатку серина в активном центре COX ацетильную группу

Это отличает препарат от других НПВП (в частности, от ибупрофена и диклофенака), которые относятся к группе обратимых ингибиторов COX.

Бодибилдеры используют комбинацию “Аспирин-Кофеин-Бронхолитин” в качестве жиросжигателя (такая смесь считается прародителем всех сжигателей жира). Домохозяйки нашли применение АСК и в быту: средство нередко применяется для удаления пятен пота с белой одежды и для полива пораженной грибком почвы.

Можно использовать АСК и для цветов: измельченную таблетку Аспирина добавляют в воду, когда хотят подольше сохранить срезанные растения.

Некоторые женщины используют таблетки Аспирина как противозачаточное средство: таблетку вводят интравагинально за 10-15 минут до ПА или же растворяют ее в воде и затем спринцуются полученным раствором.

Действенность такого способа предохранения от беременности исследованиям не подвергалась, однако, право на его существование гинекологами не отрицается. При этом врачи отмечают, что эффективность контрацепции с применением АСК всего лишь около 10%.

Также бытует мнение, что при помощи Аспирина можно прервать беременность. Врачи таких способов, конечно, не приветствуют, а советуют в случае, если беременность не запланирована и нежелательна, все-таки своевременно обращаться за помощью в медицинские учреждения.

Несмотря на большое количество полезных свойств, препарат имеет и дурную славу. Подавление активности СОХ провоцирует нарушение целостности стенок пищеварительного канала и является фактором развития язвенной болезни.

Также опасной АСК может быть для детей до 12 лет. В случае применения при наличии у ребенка вирусной инфекции препарат может стать причиной синдрома Рея — заболевания, представляющего угрозу для жизни маленьких пациентов.

При каких патологиях назначается?

тромбов

Название патологии	Механизм действия	Дозировка
Ревматизм(системное заболевание, при котором преимущественно поражается сердце)	Обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительный и антиагрегантным эффектом. Купирует (устраняет) лихорадку за счет воздействия на гипоталамус и снижения точки регуляции температуры тела, а также за счет повышения процесса теплоотдачи. Обезболивающее действие достигается за счет подавления воздействия главного биологически активного вещества, обеспечивающего болевую чувствительность в тканях, а также вследствие уменьшения выработки простагландинов. Противовоспалительный эффект достигается в основном за счет необратимого связывания фермента циклооксигеназы и подавления секреции простагландинов, которые способствую развитию воспалительной реакции. Кроверазжижающее действие основано на снижении выработки тромбоксанов, что в значительной степени уменьшает шанс образования тромбов в венах и артериях.	Суточная дозировка для взрослых составляет 2 – 4 грамма в сутки (в зависимости от степени тяжести заболевания). Разовая дозировка для детей одного года – 50 миллиграмм, с двух лет по 100 миллиграмм, с трех лет по 150 миллиграмм и в возрасте четырех лет составляет 200 миллиграмм аспирина.
Ревматоидный артрит(заболевание соединительной ткани, при котором поражаются мелкие суставы)
Инфекционно-аллергический миокардит(воспаление сердечной мышцы)
Лихорадка	Детям старше 14 – 15 лет и взрослым назначают внутрь после приема пищи. Разовая доза препарата составляет 250 – 500 миллиграмм (иногда 1 грамм). Кратность приема ацетилсалициловой кислоты – трижды или четырежды в сутки. Для детей разовая доза в зависимости от текущего возраста составляет 100 – 300 миллиграмм.
Головная боль
Менструальная боль
Зубная боль
Мышечная боль
Профилактика образования тромбов	Разовую дозу подбирают индивидуально. Суточная доза должна составлять 100 – 300 миллиграмм аспирина. В некоторых случаях прием препарата может происходить через день, но при этом необходимо принимать дозу в 300 миллиграмм.
Профилактика инфаркта миокарда
Профилактика развития нарушения мозгового кровообращения

Чем полезен Аспирин

Полезные свойства используются при различных патологических состояниях. В частности, Аспирин приносит пользу для сердца. Лекарство применяют с профилактической целью согласно международным рекомендациям.

При сердечно-сосудистых заболеваниях

Доказана польза приема таблеток при заболеваниях сердца. Полезные свойства Аспирина для сосудов также были отмечены в ходе исследований.

Зачастую Ацетилсалициловая кислота назначается при атеротромбозе. На фоне этой патологии образуется атероматозная бляшка, которая прикрыта тромбом. При формировании крупных тромбов последствия могут быть довольно серьезными. Вред заключается в опасности летального исхода.

Аспирин считается первым лекарством с антиагрегантным действием, позволяющим лечить и предупреждать атеротромбоз, а также связанные с заболеванием осложнения. Это имеет отношение к его полезным свойствам.

АСК полезен для профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта. В рамках профилактического приема рекомендовано ежедневное применение Аспирина в незначительных дозировках, что приносит пользу.

Внимание! АСК не следует принимать при отсутствии риска сердечно-сосудистых патологий в возрасте до 45-50 лет

С осторожностью препарат используется при сахарном диабете, гипертонии, гастрите и язве желудка, беременности, грудном вскармливании

С осторожностью препарат используется при сахарном диабете, гипертонии, гастрите и язве желудка, беременности, грудном вскармливании

При онкологии

Считается, что средство приносит пользу при некоторых разновидностях злокачественных опухолей. В результате исследований было доказано, что АСК в дозе 75-100 мг в сутки снижает риск развития рака. Механизм полезных противораковых свойств не изучен.

Многолетние наблюдения показали снижение вероятности развития рака толстой и прямой кишки, желудка на 20%. Очевидна польза Аспирина для мужчин. По статистике, именно мужчины чаще страдают от злокачественной опухоли прямой кишки. Если говорить о пользе Аспирина для мужчин, следует также указать на его полезные свойства для простаты.

Однако противораковый эффект возникает на фоне длительного применения лекарств, например, на протяжении 15-16 лет. При прекращении приема противораковый эффект исчезает в течение нескольких лет.

Внимание! Чем выше дозировка Ацетилсалициловой кислоты, тем более выражены полезные противораковые свойства

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

противопоказаны комбинации

Применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (из-за конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.

Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию из-за снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона). При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение клубочковой фильтрации вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина . Повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Аспирин?

Активное вещество препарата — ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) — относится к группе нестероидных противовоспалительных ЛС, механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.

Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота — это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота — одно и то же .

Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой).

Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄.

Фармакодинамика

Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.

Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях. В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева.

При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.

За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию тромбоцитов. Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.

Фармакокинетика

После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) — основной, фармакологически активный метаболит.

ТСмах АСК — 10-20 минут, салицилатов — от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в крови с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

В метаболизме СК участвует печень. Продуктами метаболизма вещества являются: гентизиновая, гентизинмочевая, салицилмочевая кислоты, а также салицилацил и салицилфенол глюкурониды.

Кинетика выведения СК зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Т1/2 также дозозависимая величина: в случае применения низких доз Т1/2 — от 2 до 3 часов, в случае применения высоких доз — увеличивается до 15 часов.

Выводятся СК и продукты ее метаболизм главным образом почками.