Антибиотики цефалоспорины: названия препаратов цефалоспоринового ряда

Распространенные представители

Из многочисленного списка цефалоспоринов наиболее часто применяющимися в настоящий момент являются представители 3 поколения, а именно цефтриаксон, цефтибутен, цефдиторен. Это объясняется широким спектром их действия и относительно невысокой стоимостью. Кроме того, последние два препарата выпускаются в пероральной форме, что очень удобно для приема пациентами.

Может создаться впечатление, что цефалоспорины, выпускаемые в таблетках, — редко используемые лекарства. Это не так: такие препараты применимы даже при тяжелых инфекциях различных органов, когда иные антибиотики не оказывают должного эффекта.

Целесообразно сравнить самых распространенных представителей по ряду важнейших критериев:

Скорость эффекта (время максимальной концентрации в крови):

Микробный спектр действия:

Устойчивые штаммы бактерий:

Побочные эффекты:

Применение у беременных и кормящих пациенток:

Дозировки и кратность применения основных представителей группы

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?

Цефалоспорины 4 поколения

Вследствие того, что большинство антибактериальных препаратов можно приобрести без рецепта доктора, возрастает их бесконтрольное применение.

Это влечет за собой развитие устойчивости микроорганизмов к медикаментам данной группы и неэффективность стандартной терапии.

Поэтому были разработаны цефалоспорины 4 поколения, которые сохраняют активность в отношении почти всех бактерий, резистентных к антибиотикам более ранних версий.

Препараты цефалоспорины 1-го и 4-го поколения

Основная разница между рассматриваемыми лекарствами и их предшественниками состоит в том, что цефалоспорины 4 поколения действуют на большее количество микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Кроме того, они эффективны в отношении кокков, палочек и энетробактерий, полностью устойчивых к антибиотикам 3 поколения.

Благодаря перечисленным особенностям и преимуществам, цефалоспорины описываемого вида применяются в комплексной химической терапии острых и хронических воспалительных заболеваний кожи, пищеварительной, мочеполовой системы, органов малого таза, суставов и костей.

Несмотря на относительную безопасность данных антибиотиков, они производят множество побочных эффектов, среди которых довольно часто наблюдаются аллергические реакции, расстройства пищеварения, снижение активности иммунной системы.

Прием описываемых антибиотических средств может лишь усугубить протекание болезней.

На сегодняшний день известно около 10 разновидностей подобных препаратов, но большая их часть до сих пор находится в стадии исследований, а к массовому производству допущены лишь 2 типа: цефпиром и цефепим. Эти антибиотики являются активными действующими веществами во многих наименованиях лекарственных средств.

Названия цефалоспоринов 4 поколения:

• Изодепом;
• Кефсепим;
• Максипим;
• Цефанорм;
• Ладеф;
• Мовизар;
• Цефепим;
• Максицеф;
• Цефомакс;
• Цепим;
• Цефепим Алкем;
• Цефепим Джодас;
• Цефепим Аджио;
• Эфипим.

Следует заметить, что антибиотики цефалоспорины 4 поколения производятся в ампулах с растворителем, идущих в комплекте с порошком для приготовления лекарственной суспензии. Дело в том, что препараты действуют только при внутримышечном введении, максимально всасываясь в кровь и лимфу.

Цефалоспорины 4 поколения не выпускаются в таблетках, потому что их молекулярное строение не позволяет активным веществам проникать в клеточные структуры слизистой оболочки кишечника и пищеварительного тракта, антибиотики разрушаются еще при попадании в желудок вследствие высокой кислотности желудка.

Важным достижением в производстве рассмотренных цефалоспоринов является то, что их можно хранить длительное время даже после разведения порошка растворителем. Полученная жидкость иногда темнеет из-за контакта с воздухом и ультрафиолетовым излучением, но своих терапевтических свойств не теряет.

Также следует не превышать рекомендованную длительность курса, который обычно составляет от 7 до 10 дней.

В противном случае возможна интоксикация организма антибиотиками, гепатологические поражения печени и патологии почек.

Правила применения антибактериальных препаратов

Антибиотики относятся к сильнодействующим препаратам, которые имеют системное влияние на организм. Поэтому антибактериальные препараты запрещено самостоятельно применять без консультации у врача. Пациенту очень сложно подобрать оптимальный вариант лечения заболевания у себя и своих родственников. Неконтролированный прием антибиотиков также более часто приводит к развитию побочных эффектов и снижению действия препарата.

Во время терапии необходимо соблюдать несколько простых правил приема. Курс лечения обычно продолжается не менее 3 дней.

Это очень часто приводит к рецидивированию патологии.

Применять антибиотики необходимо в одинаковое время суток. Это позволяет сохранять хорошую концентрацию препарата в периферической крови, что дает оптимальный терапевтический эффект.

При пропуске приема антибиотика необходимо не паниковать, а принять пропущенную дозу цефалоспорина как можно быстрее. В дальнейшем терапию необходимо продолжить в обычном режиме.

При применении антибиотиков важно контролировать развитие побочных эффектов, о которых необходимо как можно быстрее сообщать лечащему врачу. Только он способен квалифицировано оценить их тяжесть и принять решение о приостановлении или продолжении терапии цефалоспоринами

Цефалоспорины поколения список препаратов 2020 года

Традиционно используется сортировка цефалоспоринов в поколениях по спектру микробиологического эффекта. Несмотря на очевидное сходство между различными поколениями цефалоспоринов может возникать резистентность инфекций.

I. Поколение содержит пероральный препарат цефадроксил и парентеральный цефазолин. Это антибиотики с хорошим эффектом на некоторые грамположительные кокки и некоторые грамотрицательные кишечные палочки.

II. Поколение содержит оральный цефпрозил и цефуроксимаксетил и парентеральный цефуроксим.

По сравнению с цефалоспоринами первого поколения их спектр действия распространяется на некоторые грамотрицательные бактерии. Их эффективность при респираторных инфекциях, вызванных H.

influenzae, однако, вызывает сомнения, и они служат в качестве альтернативы для лечения неосложненных инфекций мочевых путей.

III. Поколение включает в себя оральные цефалоспорины, цефподоксим, проксетил и цефиксим, для парентерального введения препаратов включают цефотаксим и цефтриаксон (идентичной активностью по отношению к грамположительным коккам и грамотрицательных бацилл, за исключением псевдомонад).

IV. Поколение

Широкий противомикробный спектр: высокоэффективен против Pseudomonas aeruginosa. Устойчивость к β-лактамазам: выше, чем в третьем поколении.

Показания: сепсис, менингиты, тяжёлые инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевых путей, инфекции мягких тканей, инфекции кожи, тяжёлая интраабдоминальная инфекция.

Представители: цефепим, цефпиром.

V. Поколение

Антимикробный спектр: метициллин устойчивый золотистый стафилококк, пневмококк. Нечувствительны к пенициллину.

Показания: осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, пневмония.

Для довольно широкого спектра действия и высокой безопасности введения цефалоспорины относятся к числу часто назначаемых антибиотиков.

Их широкий антибактериальный спектр может вызвать необоснованный эффект, и поэтому во многих случаях ошибочно используются в качестве замены рекомендуемых антибиотиков выбора некоторых инфекций, но на то есть причины микробиологические, клинические и эпидемиологические.

Типичным примером медицинской практики является применение оральных цефалоспоринов – препаратов выбора вместо амоксициллина и нитрофурантоина, рекомендуемых для лечения респираторной группы бактериальных инфекций или инфекций мочевых путей.

Появление резистентности к цефалоспоринам обычно совпадает с другими бета-лактамными антибиотиками. Выбор безопасных антибиотиков предусматривает наиболее точный клинический диагноз, микробиологическое исследование подходящих образцов, взятых у пациентов и выбирая препарат выбора для лечения соответствующей инфекции.

Эта статья лишь кратко указывает на применимые ограничения, связанные с цефалоспоринами (лекарственные взаимодействия, уменьшение дозировки, контроль функции почек и печени).

Эффективность отдельных цефалоспоринов зависит от уровня резистентности основных инфекций.

Краткие характеристики цефалоспоринов 2020 и 2020 годов выпуска

Антибиотики цефалоспорина вместе с пенициллинами классифицируются как бета-лактамные антибиотики. Бета-лактамы обычно характеризуются благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами, низкой частотой побочных эффектов и хорошей переносимостью.

Гиперчувствительность к бета-лактамным препаратам обнаружена в частоте цефалоспориновых менее, чем в 1% случаев и, следовательно, у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам может применяться в очень ограниченных количествах (в зависимости от типа патогенного микроорганизма и инфекции), выступающих в качестве альтернативных пенициллиновых методов лечения.

Побочные эффекты

Цефалоспорины очень хорошо переносятся, но такие нежелательные эффекты могут возникать: аллергические симптомы кожи, боль в суставах, лекарственная лихорадка,

эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, риск анафилактического шока (в случае сенсибилизированных лиц существует риск перекрёстной аллергии с пенициллинами), тошнота, рвота, диарея, диссиммиома, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Группы антибиотиков, применяемых для лечения синусита

В состав медикаментозной терапии могут быть включены несколько групп антибиотиков. К ним относят:

• пенициллины (4 поколение включительно);
• цефалоспорины;
• макролиды;
• фторхинолоны;
• тетрациклины.

Длительный прием антибактериальных медикаментов может спровоцировать побочные реакции: нарушения работы органов пищеварения, проблемы со сном и головные боли. При повышенной чувствительности к компонентам риск развития аллергической реакции к пенициллинам и другим антибиотикам, повышается.

Пенициллины

Пенициллин считают основной категорией медикаментов, разрешенных к применению при синуситах и гайморитах. Лекарственные средства эффективны против большинства патогенных микроорганизмов, выступающих в роли возбудителей патологии. Они хорошо переносятся пациентами и оказывают бактерицидное действие. Пенициллины последнего поколения содержат клавулановую кислота — вещество, позволяющее предотвратить разрушение компонентов лекарства бета-лактамазой.

Основные представители группы:

1. Амоксициллин (Флемоксин, Оспамокс, Амоксил).
2. Амоксициллин + клавулановая кислота (Аугментин, Бетаклав, Медоклав, Амоксиклав).
3. Амписид.
4. Ампициллин.

Основными недостатками медикаментов этой группы считают стремительное развитие устойчивости возбудителя к пенициллину. Риск развития аллергических реакций высок. Период действия непродолжительный, поэтому врачи рекомендуют принимать антибиотики-пенициллины чаще, чем остальные.

Цефалоспорины

Цефалоспорины можно отнести к медикаментам первой необходимости при фронтальном синусите. Эта категория более устойчива к воздействию бета-лактамазы. Препараты широкого спектра действия обладают выраженным терапевтическим эффектом, нарушая формирование клеточных стенок возбудителей и оказывая мощное бактерицидное действие. К этой группе относят:

1. Цефепим (Цепим, Максипим, Максицеф).
2. Цефтриаксон (Лораксон, Терцеф).
3. Цефиксим (Панцеф, Цефспан, Супракс).
4. Цефуроксим (Цефурабол, Зинацеф, Аксетин, Суперо, Зиннат).
5. Цефазолин (Цефамезин, Нацеф).
6. Цефалексин (Кефлекс, Оспексин).

Несмотря на высокую эффективность, антибиотики-цефалоспорины имеют ряд недостатков, к которым относят систематическую необходимость корректировать дозу пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью. Цефалоспорины имеют схожее строение с пенициллинами, поэтому их редко назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью основных компонентов препаратов пенициллинового ряда. Заранее необходимо проводить пробу на возможные аллергические реакции.

Макролиды

Макролиды назначают, если цефалоспорины и пенициллины неэффективны или у пациента на них аллергия. Медикаменты губительно воздействуют на хламидии, легионеллы и микоплазмы. Препаратам этой группы присвоена наименьшая степень токсичности. Благодаря способности макролидов оказывать бактериостатическое действие, воспаление не распространяется на здоровые ткани. Лекарства обладают иммуномодулирующими свойствами.

К макролидам относят:

1. Азитромицин (Экомед, Зитролид, Азивок, Азитрокс, Сумамед).
2. Кларитромицин (Экозитрин, Клацид, Фромилид).
3. Эритромицин.

Лекарственные препараты с осторожностью назначают людям, страдающим почечной и печеночной недостаточностью. В этом случае может потребоваться корректировка режима дозирования в сторону его уменьшения

Беременность и период грудного вскармливания считают относительными противопоказаниями.

Фторхинолоны

Фторхинолоны прописывают пациенту в последнюю очередь, если остальные антибиотики не действуют. Бактерицидное действие выражено. К фторхинолонам относят:

1. Ломефлоксацин (Ломфлокс, Максавин).
2. Левофлоксацин (Леволет, Таваник).
3. Офлоксацин (Заноцин, Офлокс).

Фторхинолоны редко назначают детям младше 18 лет. Медикаменты этого типа могут нарушить синтез хрящевой ткани в организме ребенка.

Тетрациклины

Антибиотики тетрациклинового ряда назначают, если чувствительность патогенных микроорганизмов подтверждена. Бактериостатический эффект достигается благодаря способности действующих веществ нарушать синтез белка на клеточном уровне. На детский организм действуют негативно, нарушая формирование мышечной и костной ткани. При синусите можно принимать Тетрациклин.

Фармакокинетика

Цефалоспорины для перорального применения хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препаратов колеблется от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Цефуроксима аксетил после всасывания гидролизуется до активного цефуроксима. Большинство парентеральных цефалоспоринов хорошо всасываются после введения. Цефалоспорины хорошо распределяются в органах (кроме простаты), тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях; синовиальной, плевральной, перикардиальной, перитонеальной жидкостях. Самые высокие концентрации в желчи создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины проникают в внутриглазную жидкость, но не создают в ней терапевтических концентраций. Способностью проникать через гематоэнцефалический барьер имеют препараты III поколения — цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, а также препарат IV поколения — цефепим. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер только при воспалении мозговых оболочек. Большинство цефалоспоринов не метаболизируется, кроме цефотаксима, который метаболизируется до активного метаболита. Выводятся цефалоспорины из организма почками, создавая в моче высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон выводятся также и с желчью. Период полувыведения большинства препаратов составляет 1-2 часа, кроме цефиксиму, цефтибутена, цефтриаксона, цефтобипрол. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона).

Сочетаемость со спиртным и медикаментами

Нельзя принимать вместе
с алкоголем из-за резкого ухудшения самочувствия пациента, группы ферментов, катализирующих
окисление альдегидов, острой интоксикации организма. Эффект после отмены сохраняется
2-3 дня, при сочетании цефалоспоринов со спиртными напитками может развиться
гипотромбинемия (нарушение свертываемости крови).

Противопоказания –
выраженная аллергическая реакция на действующие вещества. Взаимодействие антибиотиков цефалоспоринов в
таблетках и инъекциях ограничено: не сочетаются с антиагрегантами,
тромболитиками и антикоагулянтами из-за риска возникновения кровотечения в
кишечнике.

Важно! Комбинировать с
антацидами не стоит по причине снижения эффективности. Запрещено сочетание
медикаментов с петлевыми диуретиками из-за риска развития нефротоксичности

Возможные побочные проявления:

• кишечный
  дисбактериоз;
• эозинофилия;
• кандидоз
  влагалища, ротовой полости;
• воспаление
  венозной стенки;
• потеря
  вкуса;
• анафилактическая
  реакция, отек Квинке;
• реакция
  бронхоспастического типа;
• гемолитическая
  анемия.

10% больных
показывают чувствительность к цефалоспориновой группе. Это вызывает
возникновение нежелательных реакций во время терапии: аллергию, нарушение
функций почек, псевдомембранозный колит, диспепсические нарушения. При введении
внутривенно возможна гипертермия, приступообразный кашель, миалгии. Медикаменты
5-го класса могут спровоцировать кровотечения по причине подавления роста
флоры, отвечающей за синтез витамина K.

Цефалоспорины – подгруппа
лекарств, оказывающих антибактериальное действие. Используются для терапии
болезней у детей и взрослых пациентов. Пользуются популярностью из-за низкой
токсичности, удобства применения, результативности. Выделяют пять поколений цефалоспоринового
ряда, каждый из которых обладает определенным спектром активности.

Category:

Статьи

Posted by Андрей Титов

Врач общей практики, стаж 10 лет.
Образование:
2005 год Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова (лечебное дело).
2012 год Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова (врач общей практики).