Какие антибиотики относятся к тетрациклиновому ряду

Побочные эффекты

Сколько принимать препарат, решает исключительно лечащий врач, ориентируясь на особенности организма пациента, специфику проблем, с которыми необходимо бороться

Важно подобрать минимальную дозу средства, при которой наблюдался бы максимальный эффект

Такой четкий просчет дозы важен, поскольку всегда есть риск развития побочных явлений. А возникают они, как правило, на фоне неграмотно подобранной схемы приема лекарственных продуктов. При длительной терапия тетрациклин-лект рекомендовано дополнять противогрибковыми средствами (например, принимать с нистатином). Основные побочные явления:

• пищеварительная система (тошнота, рвота, понос);
• ЦНС (цефалгия, головокружение);
• кожные покровы (фотосенсибилизация, высыпания);

• местные реакции (вагинит, дисбактериоз).

Кстати, тетрациклиновые антибиотики широко применяются ив ветеринарной практике. Их назначить кошке или собаке могут при развитии различных инфекционных процессов. Решением вопроса занимается исключительно ветеринар.

Тетрациклин с нистатином

Тетрациклин с нистатином стоит рассматривать, как отдельный препарат, востребованный на современном фармакологическом рынке. Это комбинированное средство, которое обладает одновременно противомикробным и антигрибковым эффектом.

Фармакологическая форма — таблетки. Лекарственный продукт актуален при заболеваниях Лор-органов, при угревой сыпи, пневмониях, бронхитах, отитах, холециститах. Целесообразно назначать новое средство при венерических заболеваниях, кишечных инфекциях, инфекционных процессах, локализованных в костях и суставах.

Особенности лечения, побочные эффекты и противопоказания

Какие могут возникнуть побочные эффекты (нежелательные последствия):

• Возможно нарушение пищеварения — дисбактериоз кишечника, вздутие и метеоризм. При этом наружное лечение тетрациклином значительно легче переносится организмом, чем пероральный приём антибиотиков (через рот). Но в целом — также уничтожает дружественную флору внутри полых органов.
• Нарушение бактериального равновесия касается не только кишечника, но также полости влагалища – возможен кандидоз.
• Аллергический зуд, покраснение, отёк.
• У новорождённых – скопление жировых клеток в печени (в медицинской терминологии – жировой гепатоз). Ещё раз напомним, что тетрациклиновая мазь не используется в лечении грудных детей и школьников младше 11 лет.

Противопоказания к лечению:

• Беременность и грудное вскармливание – тетрациклин проникает через плаценту и в грудное молоко.
• Детский возраст до 11 лет.
• Индивидуальная аллергическая реакция.
• Превышение сроков хранения. Срок годности тетрациклиновой мази составляет 3 года. Даже если состав держали в холодильнике – не стоит использовать его по окончании обозначенного срока. В лучшем случае он будет бездейственным. В худшем – вызовет нежелательные аллергические или токсические реакции организма.

Учтите особенности хранения: тёмное место (тара из тёмного стекла) и температура не выше +25°C.

Особенности антибактериальных средств

Термин «антибиотик» впервые в 1942 году предложил Ваксман, американский микробиолог. Он предлагал обозначать им вещества, которые синтезируются микроорганизмами и имеют противомикробное действие. В современных условиях данные средства получают:

• из культуральной жидкости микроорганизмов-продуцентов (натуральные);
• путём химической модификации природных противомикробных средств (полусинтетические);
• на основе химического синтеза (синтетические).

К природным антибиотикам относят пенициллин, к полусинтетическим — ампициллин, оксациллин, цефалексин, а к синтетическим — сульфаниламидные препараты, нитроимидазолы, фторхинолоны. Большинство природных антибиотиков производятся группой актиномицетов рода Стрептомицетов и плесневыми грибами Пенициллами.

Главные свойства

Согласно определению, антибиотики — это вещества, имеющие микробное происхождение, а также их синтетические и полусинтетические аналоги, которые эффективно подавляют рост и размножение патогенов.

На сегодняшний день известно более 2000 различных лекарственных препаратов, однако широко в клинической практике применяется лишь 200. Это объясняется наличием побочных эффектов той или иной силы.

Антибиотики обладают избирательностью действия в отношении патогена, то есть, в терапевтических дозах не оказывают пагубного воздействия на организм больного. Избирательность обусловлена процессом связывания с рецептором на мембране или цитоплазме, который является своеобразной мишенью, что приводит к нарушению целостности клеточной стенки микроба, торможению синтетических процессов и невозможности увеличивать численность микроорганизма.

Основы классификации

Рассматриваемые вещества обладают этиотропностью: конкретный антибиотик характерен для конкретного микроба или группы микробов. Имеются препараты, убивающие грамотрицательные или грамположительные бактерии. Существуют строго противогрибковые или противопаразитарные средства. Спектр антипатогенной активности обусловлен структурными особенностями в химической формуле.

Лекарственные препараты антибиотического действия подразделяются таким образом:

1. Препараты, которые имеют широкий спектр применения и действия. Эффективны против множества различных видов микроорганизмов. Примеры: аминопенициллин, тетрациклин, цефалоспорин.
2. Препараты, обладающие узким спектром применения и действия. Предназначены для борьбы с малым числом видов микробов. Примеры: полимиксин и азтреон. Указанные препараты действуют только на грамотрицательные бактерии.

Активность антибиотических средств не является постоянной и с течением времени снижается, так как у возбудителей формируется резистентность (приобретённая устойчивость). Штаммы с развившейся резистентностью представляют наибольшую опасность среди прочих.

Антибиотики борются с микроорганизмами разными путями. В связи с этим антибиотические лекарственные средства подразделяются следующие:

1. Бактериостатические. Они нарушают рост и размножение микроорганизма. К ним относятся: тетрациклины, амфениколы, макролиды, линкозамиды, сульфаниламиды и нитрофураны. Их применяют для лечения так называемых «малых» инфекций.
2. Бактерицидные. Они непосредственно вызывают гибель микроба. К ним относят: пенициллины, бета-лактамные препараты, рифамицины, нитроимидазолы. Они имеют более радикальный эффект, поэтому применяются для лечения тяжёлых инфекций, например, сепсиса и перитонита.

Способы применения

Порошок для инъекционного введения Тетрациклина задействуется только в условиях стационара.

Методики нанесения линимента с разным содержанием антибиотика варьируются. Однопроцентный препарат закладывают в небольшом количестве за нижнее веко; 3% — распределяют по поверхности зараженных кожных покровов тонким слоем, после чего фиксируют плотной стерильной повязкой.

Частота проведения процедур при использовании глазной мази — каждые 3 часа, во время лечения линиментом — до 4 раз в сутки. Средняя длительность терапии равна одной неделе (возможно увеличение срока до 14-30 дней).

Антибиотик в таблетках взрослым пациентам назначается в 2 вариантах:

• 0,25 — 0,5 грамма 4 р./сут.;
• от полуграмма до грамма каждые 12 часов.

В педиатрии Тетрациклин задействуется при лечении детей, достигших восьмилетнего возраста

При расчете дозировки принимается во внимание масса тела ребенка (самой распространенной схемой лечения является использование 12,5 мг на 1 килограмм веса четырежды в сутки)

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Тетрациклин принимают внутрь, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Рекомендуемая доза для взрослых пациентов – по 300–500 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) или по 500–1000 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Максимальная доза – 4000 мг в сутки. Продолжительность терапии – от 5 до 10 дней.

Детям в возрасте старше 8 лет препарат назначают по 6,25–12,5 мг/кг массы тела 4 раза в сутки (каждые 6 часов) или по 12,5–25 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения для взрослых пациентов при некоторых заболеваниях:

• неосложненная гонорея: 1500 мг однократно, затем по 500 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 4 дней;
• неосложненные ректальные, эндоцервикальные и уретральные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis: по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее одной недели;
• сифилис: по 500 мг 4 раза в сутки в течение 15 дней (при раннем сифилисе) или 30 дней (при позднем сифилисе);
• венерическая лимфогранулема, паховая гранулема: по 500 мг 4 раза в сутки в течение 3–4 недель;
• бруцеллез: по 500 мг 4 раза в сутки в течение 3 недель с одновременным внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение первой недели и 1 раз в сутки в течение второй и третьей недели;
• листериоз: по 200–300 мг 4 раза в сутки в течение 7–10 дней;
• хламидиоз: по 1500–2000 мг в сутки в течение 10 дней (при свежих формах) и 15–20 дней (при хронических и осложненных формах);
• актиномикоз: по 3000 мг в сутки в первые 10 дней лечения, затем по 500 мг 4 раза в сутки в течение 18 дней;
• болезнь Лайма (только на ранней стадии): по 1000–1500 мг в сутки в течение 10–14 дней;
• орнитоз: по 500 мг 4 раза в сутки в течение 7–14 дней;
• риккетсиоз: по 800–1200 мг в сутки в течение 8–10 дней;
• туляремия: по 1500–2000 мг в сутки, лечение продолжают еще 5–7 дней после нормализации температуры;
• чума: до 6000 мг в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 2000 мг в сутки до нормализации температуры тела (но не менее 3 дней); лица, контактировавшие с больным, должны пройти профилактический курс (по 300 мг 4 раза в сутки);
• фрамбезия: по 500 мг 4 раза в сутки в течение 14 дней;
• угревая сыпь: по 500–2000 мг в сутки в разделенных дозах; при улучшении состояния (как правило, через 3 недели) необходимо постепенно снизить дозу до поддерживающей дозы, равной 100–1000 мг в сутки. Адекватная ремиссия угревой сыпи достигается при прерывистом лечении или применении препарата через день.

Мазь для наружного применения

Тетрациклин в форме мази для наружного применения наносят на пораженные участки 1–2 раза в сутки. Возможно использование марлевой повязки, которую меняют 1–2 раза в сутки. Продолжительность терапии варьирует от нескольких дней до 2–3 недель.

Мазь глазная

Тетрациклин в форме глазной мази применяют местно. Полоску мази длиной 0,5–1 см закладывают за веко.

Кратность применения и продолжительность лечения:

• ячмень: ежедневно на ночь, курс лечения – до исчезновения симптомов;
• кератит и кератоконъюнктивит: 2–3 раза в сутки, курс – 5–7 дней;
• блефарит и блефароконъюнктивит: 3–4 раза в сутки, курс – 5–7 дней;
• трахома: каждые 2–4 часа или чаще в первые 1–2 недели; при стихании процесса воспаления мазь применяют 2–3 раза в сутки в течение 1–2 месяцев.

Краткое описание препарата

Медицинский товар предлагается аптечными сетями в 4 формах: таблетированной, порошковой (для приготовления инъекций), в виде линимента, содержащего 0,03 грамма антибиотика тетрациклина гидрохлорида, а также глазной мази (0,01 г активного вещества).

Принцип действия рассматриваемого медикамента основан на его способности пресекать синтез белков в клетках инфекционных агентов, и, как следствие, останавливать процесс размножения микроорганизмов.

Отмечается высокая результативность использования Тетрациклина в борьбе с грамотрицательными (коклюшная и кишечная палочки, представители рода клебсиелл и шигелл) и грамположительными (листерии, стафилококки, пневмококки) патогенами.

Состав и форма выпуска

До того чтобы ответить на вопрос, от чего принимают таблетки Тетрациклин, давайте рассмотрим форму выпуска препарата. Тетрациклиновые таблетки имеют округлую форму с выпуклой поверхностью, розоватого оттенка. В роли действующего компонента лекарственного средства выступает одноименный антибиотик. Одна таблетка содержит в себе сто миллиграммов тетрациклина. В роли дополнительных веществ выступают стеарат кальция, диоксид титана и кроскармеллоза натрия. Помимо них, следует выделить такие компоненты, как макрогол, микрокристаллическую целлюлозу и поливиниловый спирт.

Данная форма выпуска упаковывается в специальный блистер, который содержит в себе двадцать таблеток. В картонной упаковке лекарства содержится один блистер таблеток и аннотация, содержащая в себе рекомендации по использованию медикамента.

Когда назначают

Эта группа препаратов назначается при лечении большого количества заболеваний. Медикаменты эффективны в отношении различного рода бактерий, но вот в лечении вирусных и грибковых инфекций средства высокой эффективностью не отличаются.

Применение антибиотиков целесообразно, при наличии следующих болезней:

1. Пневмония или бронхит в стадии обострения.
2. Сифилис.
3. Болезни глаз.
4. Акне.
5. Фурункулез.
6. Тропическая малярия (в качестве профилактического средства).
7. Язвенная болезнь в стадии обострения (с целью подавления роста бактерий).
8. Псевдотуберкулез.
9. Холера.
10. Бруцеллез.
11. Аднексит.
12. И других заболеваний бактериального характера.

Лекарства успешно применяются в лечении болезней, причиной возникновения которых стало инфицирование патогенными микроорганизмами. В таких случаях применение и назначение медикаментов этой группы вполне оправданно.

Но препараты тетрациклинового класса не помогут справиться:

• с заболеваниями вирусного характера;
• с болезнями грибкового характера.

Важно: Применение антибиотиков назначают при проведении терапии герпеса. Несмотря на то, что причиной появления и развития герпеса считаются вирусы

Препараты этой группы не назначаются в том случае, если бактерии не чувствительны к компонентам антибактериальных средств. В таком случае лечение антибиотиками этого класса не поможет справиться с болезнью, а лишь усугубит ее течение, приведет к развитию осложнений.

Антибиотики тетрациклиновой группы выпускаются в форме:

1. Таблеток.
2. Драже.
3. Суспензии.
4. Раствора для инъекций.
5. Мази.

Препараты в форме таблеток, драже, суспензий и раствора используют для лечения вышеперечисленных заболеваний. А вот мазь подходит для наружного применения, ее назначают:

• для лечения акне;
• для лечения фурункулеза;
• для лечения ран и ожогов (используют мазь 3%);
• для лечения воспалительных заболеваний органов зрения (глазная мазь 1%).

Мазь применяют наружно, ее наносят на кожные покровы, после бинтуют рану или делают аппликацию. Тетрациклин хорошо помогает в лечении гнойных ран и воспалительных процессов кожи, даже для лечения воспаления волосяных фолликул лекарство может быть прописано пациенту.

Глазную мазь применяют:

1. При лечении заболеваний органов зрения воспалительного характера (блефарит, конъюнктивит).
2. В качестве профилактического средства после извлечения из глаза инородного тела.

Мазь закладывают за нижнее веко. Она имеет местное действие, купируя размножение бактерий и развитие воспалительного процесса. Но антибиотик, входящий в состав средства, проникает в общий кровоток.

Препараты, в состав которых входит тетрациклин, также используются и для лечения заболеваний гинекологического характера:

• гонорея;
• сифилис;
• хламидиоз;
• трихомониаз;
• уретрит.

Список можно дополнить и другими болезней инфекционного характера мочеполовой системы. При условии чувствительности бактерий к компонентам средства.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Доксициклин

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин — представитель группы тетрациклинов

Читайте далее: Инструкция по применению доксициклина + отзывы врачей

Тетрациклин

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина в форме мази для наружного применения

Читайте далее: Тетрациклин в таблетках — инструкция, аналоги и отзывы, рецепт

Рондомицин

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Тигацил

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Минолексин

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения.

Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция.

Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Фармакологическое действие

В группу тетрациклинов входит большое количество антибактериальных препаратов, но все они обладают схожим механизмом противомикробного действия. Он основан на способности антибиотиков проникать в бактериальные клетки, нарушать белковый синтез. Но воздействие тетрациклинов на микроорганизмы многогранно — в процессе метаболизма палочек и бактерий затрагиваются некоторые этапы обмена веществ.

Фармакодинамика

После проникновения внутрь желудочно-кишечного тракта лекарственные средства системным кровотоком разносятся к инфекционным очагам. В бактериальные клетки они попадают с помощью пассивной диффузии или активного транспорта через ионные каналы. Результатом становится накопление внутри микроорганизма значительной концентрации тетрациклинов, которая выше той, что осталась во внеклеточном пространстве.

В бактериальной клетке действующие вещества антибиотиков:

• связываются с рибосомами;
• препятствуют доступу аминокислот и рибонуклеиновых транспортных кислот к комплексам рибосом с информационными рибонуклеиновыми кислотами.

Фармакокинетика

Биодоступность антибактериальных препаратов достаточно высока при их пероральном приеме. Они не обладают способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Большое количество противопоказаний и побочных эффектов обусловлено кумулятивными свойствами тетрациклинов. Они в значительной концентрации накапливаются в организме человека. Такая возможность используется и для обеспечения максимального терапевтического эффекта, а возможные риски развития осложнений снижают правильно рассчитанные суточные и разовые дозировки.

Метаболизм антибиотиков тетрациклинового ряда происходит в печеночных клетках — гепатоцитах. Антибактериальные средства покидают организм человека следующим образом:

• вместе с желчными кислотами;
• с каждым опорожнением мочевого пузыря;
• в составе каловых масс.

При определении требуемых дозировок врач учитывает, что половина от общего количества тетрациклинов выведется в неизменном виде.

Антибиотики тетрациклинового ряда используются как для внутреннего, так и для наружного применения

Ограничения к назначению

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты назначают исключительно в ситуациях, угрожающих жизни. При этом весь курс антибиотикотерапии должен проходить в стационарных условиях больницы под строгим контролем врача

Важно отметить, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоз печени.

Спектр действия

Спектр активности антибиотиков тетрациклинового ряда достаточно широк благодаря их бактериостатическим свойствам. Некоторые микроорганизмы приобрели со временем резистентность к этим препаратам, другие до сих пор чувствительны к их воздействию. Не выработали к тетрациклинам достаточную устойчивость такие бактерии, палочки и вирионы:

• Грамположительные бактерии. Тетрациклины проявляют бактериостатическую активность в отношении стрептококков, стафилококков и пневмококков;
• Грамотрицательные бактерии. Антибактериальные препараты способны уничтожать возбудителей менингита — менингококков;
• Палочки. Не отмечено снижения резистентности к тетрациклинам грамотрицательных и грамположительных палочек — кампилобактерий, листерий, иерсиний, гемофильной палочки.

Возбудители редко встречающих заболеваний сибирской язвы, холеры, туляремии и чумы по-прежнему не выработали чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда. В процессе изучения приобретения механизмов устойчивости к действию этих антибиотиков, ученые выделили четыре возможных способа:

• медленное проникновение тетрациклинов в бактериальные клетки, что становится причиной низкой концентрации действующего вещества и, как следствие, незначительной терапевтической активности;
• приобретение в процессе жизнедеятельности носителя, активно выводящего из бактериальной клетки лекарственные соединения;
• после присоединения к рибосомам защитных протеинов снижается воздействие на них антибиотиков тетрациклинового ряда;
• активность противомикробных препаратов снижается под влиянием бактериальных ферментов.

Интересный факт — как только микроорганизмы вырабатывают устойчивость к какому-либо одному тетрациклину, резистентность развивается у всех препаратов из этой группы. Но спектр действия тетрациклинов все же достаточно широк. Нередко их включают в терапевтические схемы после доказанной неэффективности других антибактериальных препаратов.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактериостатическое, антибактериальное широкого спектра.

Нарушает образование комплекса между транспортной Р РќРљ и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., РІ С‚.С‡. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. T_max при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T_1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.