Макролиды: группа антибиотиков последнего поколения при лечении лор-заболеваний

Историческая справка

Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.

Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.

Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах. В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе — как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

Макролиды антибиотики: классификация

Современные макролиды схожи по строению со своим родоначальником – эритромицином, различия проявляются лишь в характере боковых цепей и в количестве атомов углерода (14, 15 и 16). Боковые цепи определяют активность в отношении синегнойной палочки. Основа химической структуры макролидов – это макроциклическое лактонное кольцо.

Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.

Способ получения

В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.

Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.

Химическая структурная основа

Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:

*пр.- Природные.**пол.- Полусинтетические.

Стоит отметить, что азитромицин является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.

Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.

Классификация макролидов

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и химической структурной основы.

Общее описание

Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.

Антибиотики группы макролидов характеризуются:

• широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов — пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
• минимальной токсичностью;
• высокой активностью.

Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).

Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:

• гастроэнтерите;
• криптоспоридиозе;
• атипичной пневмонии;
• акне (тяжелое протекание болезни).

Макролидные антибиотики

Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.

Первого поколения

Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:

Второго

Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:

Третьего

Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы:

Общие сведения о макролидах

Антибиотики – это широкий класс средств, полученных синтетическим или натуральным путем, которые способны подавлять жизнедеятельность бактерий в организме человека. Основная направленность механизма их действия заключается именно в уничтожении бактериальных инфекций, однако бывают также антибиотики, эффективные против грибков, вирусов, гельминтов и даже против опухолей.

Список препаратов, которые относятся к антибиотикам, очень широк. Вещества имеют различную структуру и свойства, а также насчитывают несколько поколений. Одним из новейших достижений медицины в области борьбы с бактериальными инфекциями считают открытие макролидных антибиотиков.

Макролиды – это химические вещества, в большинстве случаев обладающие свойствами антибиотиков. Группа макролидов обладает сложной циклической структурой, которая представляет собой многочленное кольцо с присоединенными углеродными остатками.

Лекарства из этой группы имеют широкий спектр действия – они оказывают преимущественно бактериостатический эффект на грамположительные кокки и внутриклеточные паразитарные микроорганизмы. Механизм действия препаратов этой группы заключается в приостановке синтеза рибосомальных белков, вследствие чего бактерии теряют способность к размножению и уничтожаются естественными механизмами иммунной системы человека.

Макролиды считаются антибиотиками нового поколения. Их применение при условии чувствительности штаммов является предпочтительным, т.к. антибиотики макролиды имеют ряд существенных преимуществ перед остальными средствами:

• широкий спектр действия, позволяющий использовать один препарат при сочетанных инфекциях;
• низкая токсичность для организма пациента, благодаря которой препарат можно использовать даже на ослабленных больных;
• высокие концентрации в тканях, позволяющие подбирать меньшую дозировку для достижения желаемого действия.

Помимо этого, тот факт, что макролиды являются антибиотиками нового поколения, дает преимущество этой группе лекарств, ведь большинство бактериальных штаммов за годы использования старых поколений антибиотиков приобрели к ним устойчивость, тогда как макролиды эффективны в подавляющем большинстве случаев.

Макролиды нового поколения

Препарат «Сумамед» («Азитромицин») показывает наиболее высокие концентрации в клетках. С его помощью можно эффективно лечить заболевания бронхов и легких. Также макролиды последнего поколения часто используют в урологии, гинекологии, например как противохламидийные средства. Препараты «Джозамицин» и «Рокситромицин» обладают лучшей переносимостью, реже нарушают функции печени и ЖКТ. Медикамент «Сумамед» часто используют в педиатрии. Не стоит бояться, что сильный препарат навредит ребенку. Если он назначен врачом, который руководствуется соображениями эффективности, можно принимать его без опасений. Ведь лекарство «Сумамед» быстрее всасывается в кровь, не задерживаясь в желудке или кишечнике (и не раздражая их просвет).

Как выбрать антибиотики в зависимости от заболевания

При выборе антибиотика необходимо учитывать три группы факторов, влияющих на длительность, эффективность и возможные побочные реакции, а именно:

• особенности микроорганизма-возбудителя (разновидность, чувствительность к тем или иным видам препаратов, приобретенная резистентность, локализация в организме);
• состояние здоровья человека (возраст, физиологические особенности ЖКТ, состояние иммунной и выделительной системы, вероятность возникновения аллергии);
• свойства антибиотиков (всасываемость, минимальная концентрация для терапии, особенности распределения в организме и воздействия на возбудителя).

Лор-заболевания

Большинство острых заболеваний ЛОР-органов обусловлены вирусной инфекцией, для лечения которых антибиотики не требуются. Если к патологическому процессу присоединяется бактериальная микрофлора, что часто случается при отите, тонзиллите, гайморите, то необходимо использовать антибактериальные препараты широкого спектра действия для приема внутрь с учетом вероятных штаммов возбудителей.

Инфекции дыхательных путей

Эффективными антибиотиками для лечения болезней дыхательной системы бактериальной природы являются макролиды последнего поколения (азитромицин, кларитромицин), обладающие, иммуномодулирующим и противовоспалительным эффектом, а также способностью максимально концентрироваться в легочной ткани и бронхиальном секрете.

В случае, если болезнь вызвана вирусами, например, острое респираторное заболевание (ОРЗ), грипп, простуда, бронхит, то использование антибиотиков не целесообразно, так как не устраняет симптомы, не лечит кашель и высокую температуру.

Инфекции мочеполовой системы

При бактериальном инфицировании мочеполовой системы (острый и рецидивирующий цистит, уретрит) назначаются такие антибиотики широкого спектра действия нового поколения, как пивмециллинам, нитрофуркнтоин, ко-тримоксазол, а альтернативными средствами являются ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, — более сильные лекарства, которые используются развитии резистентности или возникновении аллергической реакции.

В случае, если течение заболевания тяжелое, а также при наличии острого пиелонефрита, назначаются более сильные антибиотики фторхинолоны, а в случая выявления грамположительных микроорганизмов следует использовать цефотаксим, гентамицин, амикацин.

Болезни глаз

В список заболеваний глаз, которые могут развиваться в результате проникновения бактерий, входит кератит, дакриоцистит, конъюнктивит, блефарит, язва роговицы, ячмень.

Для лечения офтальмологических болезней бактериальной природы, а также для профилактики послеоперационных инфекций на глазах применяются антибиотики в форме капель и мазей, оказывающие местное воздействие непосредственно в очаге заражения.

Если в течение 3 дней после использования антибактериальных капель или мази улучшения не наступило, следует выбрать лекарство с другим действующим веществом.

Стоматология

Использование антибиотиков в стоматологии предусмотрено в случае острых гнойно-воспалительных процессов в области челюсти и лица (перикоронит, периостит, инфицированная прикорневая киста, абсцесс, пародонтит), а также после хирургических вмешательств, например, удаление зубов.

Наиболее часто в стоматологии используются антибиотики в таблетках или капсулах, оказывающие системное влияние на организм:

• амоксиклав;
• сумамед;
• метронидазол;
• доксициклин.

Препараты

Опрос

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент». При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ РЛС , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Показания и противопоказания к применению антибиотиков нового поколения

Чаще всего специалисты рекомендуют применять макролиды при аллергии на другие препараты. Так, эритромицин советуют пропить при лихорадке либо деконтаминации кишечника.

В свою очередь кларитромицин будет эффективен при профилактике заражений, которые может вызвать СПИД, а также при болезнях ЖКТ. Спирамицин оказывает благоприятное воздействие при токсоплазмозе.

Джозамицин лучше всего использовать при возникновении инфекции мягких тканей, лечении заболеваний дыхательной системы, инфекций одонтогенного типа

Немало важно и то, что его можно назначать беременным женщинам

Любые макролиды можно применять внутрь.

Противопоказаниями для использования данных лекарств может служить: гиперчувствительность и периоды беременности и кормления грудью (некоторые разновидности препарата).

Перечень препаратов макролидов достаточно широк и безопасен среди антибиотиков, но, тем не менее, и они не лишены нежелательных реакция, например, боль в животе, тошнота, слабость, лихорадка, головокружение и прочее. Поэтому если при применении лекарства улучшений не предвидится, а новые симптомы все добавляются, то немедленно нужно обратиться к врачу.

Макролиды нового поколения, безусловно, имеют достаточно плюсов при лечении инфекционных заболеваний, в том числе и у детей. Однако каждый препарат отличается своими особенностями и нюансами при его применении, поэтому не пытайтесь пройти курс лечения самостоятельно, обязательно проконсультируйтесь с опытным врачом. Только он способен назначит эффективное лечение, которое приведет к Вашему выздоровлению, а не усугублению положения.

Антибиотики при ангине, бронхите и кашле

Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей – одни из наиболее часто встречаемых в клинической практике. Таким болезням, как ангина и бронхит, подвержены как дети, так и взрослые. Иногда эти патологические состояния могут вызываться вирусами, однако нередко присоединяется и бактериальная инфекция. В этом случае, необходимо применять антибактериальные препараты (антибиотики). Следует напомнить, что антибиотикотерапия должна проводиться только после полного обследования пациента, постановки диагноза и проверки чувствительности флоры к тому или иному антибиотику.

Для лечения этих заболеваний могут быть назначены следующие препараты:

О присоединении бактериальной инфекции могут свидетельствовать резкое повышение температуры тела, нарастание признаков общей интоксикации (слабости, головной и мышечной боли, головокружения), кашель с отхождением гнойной мокроты.

Взаимодействия и способы применения

Макролидные антибиотики нельзя запивать грейпфрутовым соком!

Макролиды метаболизируются в печени, благодаря биотрансформации цитохрома P450 – изофермента CYP3A4. При приеме макролидов с лекарствами или продуктами, которые также метаболизируются CYP3A4 (например, циметидин, статины, теофиллин, циклоспорин, грейпфрут) могут произойти взаимодействия. Макролиды ингибируют метаболизм других лекарств через CYP3A4 и тем самым увеличивают их влияние на эффективность.

Макролиды применяют внутривенно, внутримышечно и внутрь. Они хорошо проникают в легочную ткань, плевральную, синовиальную и перитонеальную полости, в жидкость среднего и внутреннего уха, в аденоиды, миндалины. Накапливаются в макрофагах и усиливают фагоцитоз. Легко проникают в молоко. Плохо – через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер), плаценту.

Природные антибиотики ряда макролидов

В перечень природных антибиотиков из группы макролидов входят Эритромицин, Мидекамицин и Спирамицин.

Эритромицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактериостатический эффект, в высоких дозах дает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, гемолитического стрептококка, бруцелл, легионелл, хламидий, риккетсий, трепонем, не действует на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы.

Показания: дифтерия, бруцеллез, коклюш, скарлатина, дизентерия, гонорея, мочеполовые инфекции беременных, пневмония у детей, неосложненный хламидиоз, инфекции дыхательных путей, лор-органов, желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей, юношеские угри. Также этот препарат, входящий в список антибиотиков-макролидов назначают при раневых и ожоговых инфекциях.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, потеря слуха, период лактации, с осторожностью — при почечной и печеночной недостаточности, желтухе и аритмии в анамнезе. Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления, дисбактериоз, снижение слуха, псевдомембранозный энтероколит

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления, дисбактериоз, снижение слуха, псевдомембранозный энтероколит.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 14 лет — по 0,25—0,5 г 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г. Детям от 4 месяцев до 14 лет — по 30—50 мг/кг веса в сутки в 2—4 приема, детям до 3 месяцев — 20—40 мг/кг веса в сутки в 2—4 приема. При детской пневмонии этот антибиотик из группы макролидов применяют по 50 мг/кг веса в сутки в течение не менее 3 недель.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Мидекамицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактериостатический, а в высоких дозах — бактерицидный эффект. Этот препарат-антибиотик из группы макролидов активен в отношении микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, стрептококков, стафилококков, клостридий.

Показания: инфекции дыхательных путей, мочеполовых органов, кожи и мягких тканей, лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, тяжелая печеночная недостаточность, с осторожностью — при беременности и в период лактации. Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции.

Способ применения: внутрь до еды взрослым и детям с массой выше 30 кг — по 400 мг 3 раза в день. Детям с весом до 30 кг — по 20—40 мг/кг веса в сутки в 3 приема или 50 мг/кг веса в сутки в 2 приема. Детям младшего возраста целесообразно назначать суспензию. Курс лечения — 7—14 дней.

Форма выпуска: таблетки по 400 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием активного вещества 175 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Спирамицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом, активен в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, клостридий, хламидий, стафилококков, трепонем, токсоплазмы.

Показания: инфекции нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, мочевыводящих путей, гинекологические и венерические инфекции, токсоплазмоз (в том числе и у беременных). Также данный препарат из группы антибиотиков-макролидов назначается при дифтерийном бактерионосительстве.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции.

Способ применения: внутрь взрослым — по 6—9 млн ME в сутки в 2—3 приема, детям при весе свыше 20 кг — 1,5 млн ME на 10 кг веса, при весе от 10 до 20 кг — по 0,75 млн ME 2— 4 раза в сутки, до 10 кг — по 0,375 млн ME 2—4 раза в сутки.

Внутривенно препарат назначается только взрослым по 1,5—3 млн ME 3 раза в сутки.

Содержимое флакона растворяется в 4 мл воды для инъекции и вводится в 100 мл 5%-ного раствора глюкозы капельно медленно в течение 1 ч.

Условия отпуска из аптек: антибиотик под названием Спирамицин из группы макролидов отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 и 3 млн ME, порошок для приготовления инъекционного раствора по 1,5 млн ME.

Далее представлен перечень полусинтетических антибиотиков-макролидов и их описание.