Для чего применяют и от чего помогает сирдалуд: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные эффекты

Аналоги

Если сравнить описание многих обезболивающих, то можно сделать вывод, что Сирдалуд имеет ни один аналог. Состав их идентичный и лечебный эффект одинаковый. Список аналогов такой:
1. Баклосан
2. Тизалуд
3. Миорелаксант (любой)
4. Баклофен
5. Мовалис
6. Мидокалм
7. Тизанил
8. Толперизон

Если вы не знаете чем заменить какой-то лекарственный препарат, обратитесь к справочнику Видаль. Здесь собрана информация обо всех лекарствах.

Что лучше Сирдалуд или Мидокалм?

По эффективности Сирдалуд лучше. В некоторых случаях одна капсула способна работать целый день. А вот Мидокалм приходится принимать чаще. Показания этих препаратов аналогичные, а побочные действия Мидокалма более обширны, так как он старее, но стоит дешевле. Группа миорелаксантов включает эти два медикамента. Каждому пациенту лекарство подбирается индивидуально в зависимости от диагноза.

Побочные эффекты

Данное лекарственное средство помогает от различных спазмов и болей, но имеет много побочных действий. Чаще всего возникают неврологические симптомы, ведь лекарство действует на ЦНС:

• головокружения;
• нарушения сна;
• сонливость;

• утомляемость;

• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• вертиго;
• затуманенность зрения;
• астения.

Возможно снижение частоты биения сердца вплоть до брадикардии, может упасть давление, при превышении дозы — до потери сознания, коллапса. Пищеварение также часто нарушается — возникают боли в животе, диспепсия, тошнота. Из-за миорелаксирующего действия есть риск появления слабости в мышцах. Из-за особенностей выведения метаболитов зачастую отмечается повышение АСТ, АЛТ печени, иногда возникает медикаментозный гепатит. Обычно все эти реакции сами проходят после отмены средства и не являются тяжелыми. Если дозы Сирдалуда высокие, побочные действия способны быть выраженными, но отмены терапии обычно не требуют.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместное лечение Сирдалудом и ципрофлоксацином или флувоксамином недопустимо. Сочетание лекарств приводит к увеличению AUC тизанидина, и, соответственно, к развитию побочных реакций.

Сирдалуд не используют одновременно с такими лекарственными средствами, как амиодарон, пропафенон, мексилетин и другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами.

Не допустимо также сочетание препарата с фторхинолонами, циметидином, рофекоксибом, КОКами.

При совмещении Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, часто отмечается снижение АД и частоты сердечных сокращений.

Повышение концентрации активного вещества в плазме, как следствие, передозировка, наблюдается при сочетании Сирдалуда с ингибиторами изофермента CYP1A2,

При одновременном использовании препарат с индукторами изофермента CYP1A2 приводит к снижению его лечебного эффекта. Снижает эффективность препарата (на 50%) и одновременный прием Сирдалуда с рифампицином.

Совместимость седативных средств, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов и препарата Сирдалуд, значительно усиливают его седативный эффект.

Гипотензивный эффект значительно усиливается при сочетании тизанидина с прочими альфа2-адреномиметиками, поэтому препараты не следует совмещать.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Вещество тизанидин представляет собой миорелаксант центрального действия. Снижает мышечный тонус, оказывает умеренно выраженное обезболивающее действие.

Эффективен при остром болезненном спазме мышц, а также при хронической спастичности церебральной и спинальной этиологии. Уменьшает клонические судороги и спастичность, снижает сопротивление пассивным движениям, увеличивает объем активных движений. Выраженность миорелаксирующего эффекта и побочных реакций зависит от плазменной концентрации препарата.

Состав, форма выпуска

Сирдалуд продается в таблетках, содержащих 2.288 либо 4.576 мг тизанидина гидрохлорида. Таблетки плоские, круглой формы, со скошенными краями, белого или приближенного к белому цвета. Упакованы в блистеры, пачки из картона.

Вспомогательными составляющими препарата являются: стеариновая кислота, лактоза, МКЦ, коллоидный кремния диоксид.

Показания к применению

Назначается при болезненном мышечном спазме, обусловленном:

• статическими и функциональными патологиями позвоночника (поясничный, шейный синдромы);
• перенесенными оперативными вмешательствами (например, по поводу остеоартроза тазобедренного сустава либо грыжи межпозвонкового диска).

Также применяется при спастичности скелетных мышц у пациентов с неврологическими болезнями:

• миелопатия хроническая, рассеянный склероз, дегенеративные болезни спинного мозга;
• последствия детского церебрального паралича;
• последствия нарушенного мозгового кровообращения.

Дозировка, порядок применения

Сирдалуд принимают внутрь. Доза выбирается в индивидуальном порядке с учетом потребностей больного. Применение лекарства в начальной дозе 2 мг трижды в день снижает риск развития нежелательных реакций. Таблетки 2 и 4 мг можно делить пополам – на две равные части.

При болезненном спазме мускулатуры назначают 2-4 мг Сирдалуда трижды в день. В тяжелых случаях разрешается дополнительный прием 2 или 4 мг препарата (делать это лучше перед сном ввиду возможного усиления сонливости).

При спастичности мышц, вызванной неврологическими болезнями, лечение начинают с 6 мг препарата, разделенных на три приема. Доза повышается постепенно (через каждые 3-7 дней на 2-4 мг) до 12-24 мг в сутки. Принимать более 36 мг в день запрещено.

Прекращать терапию необходимо с постепенным снижением дозы. При несоблюдении этого требования могут развиться рикошетная артериальная гипертензия и тахикардия. Особенно это касается людей, получавших высокие дозы Сирдалуда в течение долгого времени.

Видео: «Обзор упаковки Сирдалуда»

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, противопоказанные к применению при лечении Сирдалудом: ципрофлоксацином, флувоксамином;

Препараты, которые не рекомендуется принимать во время лечения Сирдалудом:

• антиаритмические средства (пропафенон, мексилетин, амиодарон);
• циметидин;
• рофекоксиб;
• тиклопидин;
• некоторые фторхинолоны (норфлоксацин, пефлоксацин, эноксацин);
• пероральные контрацептивы.

Препараты, при одновременном приеме которых нужно соблюдать осторожность: лекарства, удлиняющие интервал QT, в т. ч

цизаприд, азитромицин, амитриптилин.

Другие возможные лекарственные взаимодействия:

• с ингибиторами цитохрома CYP1A2 – повышение плазменного содержания тизанидина, развитие передозировки;
• с индукторами CYP1A2 – снижение плазменного содержания тизанидина, уменьшение терапевтического эффекта;
• с гипотензивными средствами (в т. ч. диуретиками) – сильное снижение АД вплоть до потери сознания и коллапса, брадикардия;
• с рифампицином – снижение содержания тизанидина в плазме (рекомендуется избегать продолжительного совместного применения данных препаратов, а при невозможности – увеличивать дозу тизанидина).
• с клонидином и прочими агонистами α2-адренорецепторов – усиление гипотензивного эффекта;
• с седативными, антигистаминными, снотворными средствами – усиление седативного действия тизанидина.

При резкой отмене медикамента после применения в комбинации с гипотензивными ЛС отмечалось повышение АД, развитие тахикардии и даже острого нарушения мозгового кровообращения.

Системная биодоступность Сирдалуда у курильщиков снижается на 30%.

Употребление спиртного во время терапии может приводить к снижению АД, развитию заторможенности и прочих побочных эффектов. Сирдалуд способен усиливать подавляющее воздействие алкоголя на ЦНС.

Инструкция по применению

Сирдалуд МР относится к препаратам, влияющим на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант центрального действия.

Фармакологическое действие

Основной компонент Сирдалуда МР подавляет высвобождение медиаторных аминокислот. Процесс подавления активизируется за счет стимуляции пресинаптических α2-адренорецепторов. В результате полисинаптическая передача возбуждения в спинном мозге, которая отвечает за регуляцию тонуса спинных мышц, угнетается.

Препарат уменьшает ригидность мускулатуры при пассивных движениях, это понижает процесс сопротивления пассивным движениям, увеличивает активность. Под его воздействием снижается количество и интенсивность клонических судорог и спазмов.

При употреблении внутрь действующее вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро. Благодаря модифицированному высвобождению активного компонента Сирдалуда МР среднее значение максимальной концентрации достигается спустя 8,5 часов после приема.

Метаболизируется препарат в печени, выводится преимущественно почками. Стабильная терапевтическая концентрация в плазме крови держится на протяжении 24 часов.

Форма выпуска, состав

Сирдалуд МР производится в форме капсул. В каждой из них содержится 6 мг действующего вещества под названием тизанидин. Расфасованы капсулы в упаковки по 10, 20 и 30 штук.

Показания к применению

Назначают капсулы Сирдалуд МР пациентам:

• при заболеваниях позвоночника, которые сопровождаются болезненными спазмами мышц;
• после операций по удалению межпозвоночных грыж, бедренного остеоартрита;
• при болях и спастичности мышц, возникших на фоне неврологических патологий.

К неврологическим заболеваниям, при которых требуются миорелаксанты центрального действия, относят:

• хроническую миелопатию;
• рассеянный склероз;
• дегенеративные заболевания спинного мозга;
• инсульт;
• нарушения мозгового кровообращения;
• церебральный паралич;
• черепно-мозговые травмы;
• судороги центрального генеза.

Эффективен Сирдалуд МР при остеохондрозе, сирингомиелии, спондилезе, шейном и поясничном синдромах, гемиплегии.

Способ применения, дозировка

Режим дозирования подбирается врачом индивидуально. В качестве начальной дозы пациентам назначают по 1 капсуле 6 мг в сутки. Постепенно суточную дозу разрешено увеличивать, добавляя каждые 3-7 дней еще по 1 капсуле.

Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 12 мг препарата в сутки, что соответствует 2 капсулам. В редких случаях необходимо повышение дозировки до 24 мг.

Видео: «Что такое сирингомиелия и какие методы лечения заболевания?»

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом лечения Сирдалудом МР следует предупредить врача о принимаемых лекарствах. Нельзя комбинировать тизанидин с Ципрофлоксацином и Флувоксамином. Совместное применение приводит соответственно к 10 и 33-кратному увеличению площади под кривой «конецентрация-время» тизанидина.

В результате у пациента может снизиться артериальное давление, появится сонливость, головокружение, у некоторых замедляется скорость психомоторных реакций, возможен коллапс и потеря сознания.

Не стоит совмещать прием тизанидина с другими ингибиторами изофермента цитохрома Р450:

• антиаритмическими средствами (Пропафеноном, Мексилетином, Амиодароном);
• Циметидином;
• Рофекоксибом;
• фторхинолами (Норфлоксацином, Пефлоксацином, Эноксацином);
• Тиклопидином;
• оральными контрацептивами.

С осторожностью назначают Сидралуд МР вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT: Азитромицином, Цизапридом, Амитриптилином. Сочетание с Рифампицином приводит к тому, что концентрация тизанидина снижается на 50%

При необходимости дозу Сирдалуда МР повышают.

Одновременное употребление вместе с антигипертензивными препаратами, в том числе диуретиками, может привести к чрезмерному понижению давления, брадикардии.

Побочные эффекты

Нервная система:	очень часто – головокружения, сонливость.
Система пищеварения:	очень часто – расстройства желудочно-кишечные, чувство сухости во рту; часто – тошнота.
Психика:	часто – галлюцинации, проблемы со сном (в т. ч. бессонница).
ССС:	часто – сниженное АД (иногда сильно выраженное, с потерей сознания и коллапсом; нечасто – брадикардия.
Кожа, подкожные ткани:	реакции аллергического характера (например, высыпания).
Костно-мышечная система:	очень часто – слабость мышечная.
Расстройства общие:	очень часто – синдром отмены, повышенная утомляемость.
Показатели лабораторные:	часто – повышенная активность микросомальных ферментов печени.

Резкая отмена тизанидина после приема больших доз, продолжительной терапии, одновременного применения гипотензивных препаратов может вызывать повышение АД, развитие тахикардии и острых нарушений мозгового кровообращения.

Отдельные сообщения о побочных эффектах по данным использования в клинической практике

Психика:	неизвестная частота – расстройства тревожные, галлюцинации, спутанность сознания
Орган зрения:	неизвестная частота – затуманивание зрения
Нервная система:	неизвестная частота – вертиго
Расстройства общие:	неизвестная частота – синдром отмены, астения
Пути желчевыводящие, печень:	неизвестная частота – недостаточность печеночная, острый гепатит

Передозировка

На сегодняшний день имеется несколько сообщений о передозировке, включая случай приема дозы 400 мг. Во всех перечисленных случаях выздоровление проходило без особенностей.

Передозировка сопровождается тошнотой, рвотой, головокружением, снижением АД, сонливостью, угнетением дыхания, удлинением интервала QTс, беспокойством, комой, миозом.

Чтобы вывести препарат из организма, нужно многократно принять активированный уголь. Ускорить выведение Сирдалуда можно с помощью форсированного диуреза. После оказания первой помощи пациент нуждается в симптоматической терапии.

Видео: «Лечение невралгии седалищного нерва«

Противопоказания

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Сирдалуд не применяется при:

• гиперчувствительности к тизанидину либо другим составляющим медикамента;
• тяжелом нарушении печеночной функции;
• лечении пациентов до 18 лет;
• параллельном применении сильных ингибиторов изофермента CYP1A2, таких как ципрофлоксацин и флувоксамин;
• дефиците лактазы, мальабсорбции глюкозо-галактозной, непереносимости лактозы.

С осторожностью лекарство назначают людям старше 65-ти, пациентам с нарушением почечной и/или среднетяжелым нарушением печеночной функции. Также нужно соблюдать осторожность при сочетанном приеме лекарств, удлиняющих интервал QT (амитриптилина, цизаприда, азитромицина)

При беременности, лактации

Врачи не назначают лекарство при беременности. Исключение – случаи, когда потенциальная польза намного превышает возможные риски.

Фармакологические свойства

Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Его основным местом действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α-2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение стимулирующий аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате подавляется полиснаптическими передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающий за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Сирдалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика.

Всасывания и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Средняя биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (С max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после перорального.

Метаболизм / вывода. Препарат подвергается быстрой и экстенсивного метаболизма в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%). Вывод суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (период полувыведения t 1/2 = 2,5 часа) и медленной фазой элиминации (t 1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выводится почками. Период полувыведения субстанции в неизмененном виде составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика у отдельных групп больных . У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл / мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация — время» (АUС ) росла в среднем в 6 раз.

Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Сирдалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные по пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи . Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных инндукторив CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимого и длительного снижения атрериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением и пониженной психомоторной производительностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Рост уровней тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала QT.

Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотонию и брадикардию.

Одновременное применение препарата Сирдалуд с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии препаратом Сирдалуд, который может быть клинически Зачим для некоторых пациентов

Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозировку

Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина в курящих (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение препарата чоловикам, которые много курят, требует назначения более высоких доз препарата.

Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуд. Это касается, в частности, одновременного приема алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Сирдалуд и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя,

Назначение препарата Сирдалуд вместе с α-2 адренорецепторами агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Способ применения и дозировка

Таблетки Сирдалуд принимают внутрь.

Поскольку препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, требуется тщательно подбирать его дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день может минимизировать риск развития побочных эффектов. Дозировку лекарственного средства тщательно подбирают с учетом индивидуальных потребностей больного.

Сирдалуд рекомендуется применять в следующих дозах:

• БМС: по 2 или 4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях допускается дополнительный прием повторной дозы перед сном (поскольку возможно усиление сонливости);
• Спастичность скелетных мышц, обусловленная неврологическими заболеваниями: начальная доза – по 6 мг в день (максимально), разделенные на 3 приема; дозу повышают постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе от 12 до 24 мг в день, разделенной на 3-4 приема через равные интервалы; нельзя превышать суточную дозу 36 мг.

Таблетки по 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.

Терапию у пациентов в возрасте от 65 лет и больных с умеренно выраженным нарушением функции печени начинают с минимальной дозы, которую постепенно повышают до достижения оптимального соотношения эффективности лечения с переносимостью препарата.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина

При прекращении лечения, для уменьшения риска развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии, дозу следует снижать медленно до полной отмены лекарственного средства, в особенности у больных, получающих высокие дозы Сирдалуда в течение длительного периода.

Способ применения

Силаруд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабильнисть концентрации тицанидину в плазме у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с малой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения побочных эффектов от приема препарата минимальным

При необходимости дозу препарата постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей. взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применить 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2-4 мг два раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать суточную дозу 36 мг.

Особые популяции пациентов

Применение детям и подросткам

Опыт применения препарата Сирдалуд детям и подросткам ограничен, поэтому не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение у пациентов пожилого возраста

Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «малыми шагами» к достижению оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. Применение пациентам с нарушением функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек (КК Применение пациентам с нарушением функции печень. Лечение пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано

Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с самого дозирования возможно повышение дозы должно происходить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд. прерывание лечения

Лечение пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени

Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с самого дозирования возможно повышение дозы должно происходить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд. прерывание лечения

В случае необходимости прерывания лечения дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу препарата в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышение артериального давления и тахикардии.

Дети. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.