Антиагреганты: что это такое, показания к применению, список препаратов и их классификация
Содержание:
- Список самых доступных, недорогих и эффективных средств
- Показания к применению
- Непрямые антикоагулянты
- Классификация антиагрегантов
- Побочные эффекты
- Противопоказания
- Список антиагрегантов и их классификация
- Механизм действия
- Мониторинг антиагрегантной терапии
- Побочные эффекты
- Список препаратов антиагрегантов и их классификация
- Механизм действия
- Побочные эффекты
Список самых доступных, недорогих и эффективных средств
Современная кардиология предлагает достаточное количество препаратов для лечения и профилактики тромбообразования
Важно, чтобы антиагрегант назначил лечащий доктор. Все антикоагулянты обладают побочными эффектами и противопоказаниями
Список препаратов:
- Ацетилсалициловая кислота. Часто назначается пациентам в профилактических целях, чтобы предупредить формирование кровяного сгустка. Действующие компоненты обладают высокой скоростью всасывания. Антиагрегантный эффект наступает через 30 минут после первого приема. Лекарство выпускается в таблетках. В зависимости от установленного диагноза врач назначает от 75 до 325 мг в сутки.
- Дипиридамол. Антиагрегант, расширяющий коронарные сосуды, увеличивает скорость кровообращения. Действующим веществом является дипиридамол. Антикоагулянт защищает стенки сосудов и понижает способности кровяных клеток склеиваться. Форма выпуска препарата: таблетки и инъекции.
- Гепарин. Антикоагулянт прямого действия. Активным компонентом является гепарин. Средство, фармакология которого предусматривает противосвертывающее действие. Назначается препарат пациентам, у которых присутствует высокий риск тромбообразования. Дозировка и механизм лечения подбираются индивидуально для каждого больного. Лекарство выпускается в инъекциях.
- Тиклопидин. Средство, превосходящее по эффективности ацетилсалициловую кислоту. Но для достижения лечебного эффекта понадобится больше времени. Препарат блокирует работу рецепторов и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Лекарство в виде таблеток пациенту необходимо принимать 2 раза за сутки по 2 штуки.
- Илопрост. Препарат уменьшает адгезию, агрегацию и активацию кровяных клеток. Расширяет артериолы и венулы, восстанавливает проницаемость сосудов. Другое название лекарства – Вентавис или Иломедин.
Это неполный список антиагрегантов, применяемых в медицине.
Врачи не рекомендуют заниматься самолечением, важно своевременно обратиться к специалисту и пройти терапию. Антиагреганты назначает кардиолог, невролог, хирург или терапевт
В большинстве случаев пациенты принимают лекарства на протяжении оставшейся жизни. Все зависит от состояния больного.
Человеку следует находиться под постоянным контролем специалиста, периодически делать анализы и проходить тщательное обследование, чтобы определить параметры свертываемости крови. Реакцию на лечение антиагрегантами строго наблюдают врачи.
Показания к применению
Антиагреганты назначаются врачом, поскольку поводов для их использования много, все – разные. Показаниями для приема являются:
- атеросклероз;
- нестабильная стенокардия;
- профилактика ишемии головного мозга или сердца;
- реабилитация после ишемического инсульта или инфаркта;
- высокое артериальное давление;
- облитерация сосудов нижних конечностей;
- терапия ИБС;
- склонность к тромбообразованию, в том числе – наследственная;
- транзиторные нарушения кровотока;
- кардиохирургическое вмешательство;
- укус насекомых (размельчить таблетку, смешать с небольшим количеством воды, нанести смесь на место укуса);
- акне, остатки прыщей, черные точки (применение таблеток местное):
- мозоли, натоптыши, грубая кожа на пятках (тоже местно).
Рассчитать оптимальную дозу препарата, длительность применения, участие средства в схеме комплексной терапии того или иного заболевания может только квалифицированный специалист. Рекомендуют дазагреганты после полного клинико-лабораторного обследования, когда сняты все вопросы по диагнозу, проведена дифференциальная диагностика.
Надо сказать, что перечень показаний достаточно приблизительный. Врачи используют антиагреганты при многочисленных осложнениях ИБС, нарушения кровообращения, системы свертываемости крови. Каждое конкретное назначение средства – зона ответственности врача (с учетом возможных фатальных осложнений)
В этом аспекте важно обратить внимание на использование препаратов с антиагрегантными свойствами в сочетании с другими средствами. Усиливают дезагрегантное действие:
- нестероидные противовоспалительные средства (Вольтарен, Нурофен, Диклофенак);
- цитостатики (Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт);
- антикоагулянты (Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран);
- СИОЗС-препараты (Сертралин, Пароксетин, Эсциталопрам);
- другие антиагреганты.
Кроме того, усиливают эффект антиагрегантов некоторые заболевания:
- ХПН;
- ХСН;
- недостаточность печени;
- болезни крови;
- химиотерапия;
- пурпура.
Снижают антикоагулянтный эффект: Карбамазепин, Эритромицин, Флуконазол, Омепразол.
Непрямые антикоагулянты
К препаратам этой группы относятся лекарственные средства, механизм действия, которых связан с антагонизмом витамину К. Антикоагулянты непрямого действия уменьшают синтез белков С и S, принимающих участие в системе свертывания крови или тормозят образование в печени протромбина и факторов свертываемости крови. Различают три основных вида непрямых антикоагулянтов: монокумарины, дикумарины, индандионы (в настоящее время не применяется в медицине из-за высокой токсичности и множества побочных эффектов).
Цель назначения препаратов непрямого действия – долгосрочная терапия заболеваний или профилактика возможных тромбозов и тромбоэмболий, поэтому выпускаются такие лекарственные средства, в основном, в таблетках или капсулах. В таком варианте непрямые антикоагулянты удобны для домашнего использования.
Показания к назначению
Антикоагулянты непрямого действия рекомендованы при следующих состояниях:
- ХСН;
- в период реабилитации после оперативных вмешательств на сосудах и сердце;
- в качестве основы терапии рецидивирующего инфаркта миокарда;
- ТЭЛА – тромбоэмболии легочной артерии;
- мерцательной аритмии;
- аневризме левого желудочка;
- тромбофлебите;
- облитерирующем эндартериите, тромбангиите.
Список препаратов непрямого действия
Эта группа лекарственных средств имеет, в основном, своей целью длительную терапию патологического процесса, связанного с нарушением свертываемости крови.
Варфарин – основной препарат группы, наиболее безопасен и часто назначаем, выпускается в таблетках разной дозировки, что помогает легко подобрать нужную дозу лекарства. Стоимость 80 рублей.
Усиливают эффект антикоагулянта – Аспирин и другие НПВС, Гепарин, Дипиридамол, Симвастатин, а ослабляют – Холестирамин, витамин К, слабительные препараты, Парацетамол.
Список непрямых антикоагулянтов:
- Синкумар (Аценокумарол) – таблетки с кумулятивным эффектом, отлично всасываются, пик действия – через сутки, после отмены протромбин приходит в норму за 2-4 дня (460 рублей);
- Неодикумарин (Пелентан, Тромбарин, Дикумарил) – таблетизированный препарат экстренной помощи, эффект проявляется через 2-3 часа после приема, но достигает максимума в период 12-30 часов и продолжается еще двое суток после отмены лекарства, применяется самостоятельно или же в дополнение к гепаринотерапии (480 рублей);
- Фениндион (Финилин) – кумулирующие таблетки с максимальным эффектом через сутки (72 рубля);
- Пелентан – блокирует витамин K-редуктазу и нарушает печеночный биосинтез факторов свертывания крови (823 рубля).
Противопоказания
Непрямые антикоагулянты имеют, как и любые лекарственные препараты, ограничения к назначению:
- диатезы с геморрагическим синдромом;
- геморрагический инсульт;
- гемофилия;
- высокая проницаемость сосудистой стенки, в том числе, наследственного характера;
- опухолевый рост;
- эрозивно-язвенные патологические процессы в системе пищеварения;
- тяжелая недостаточность печени, почек;
- перикардит любого генеза;
- инфаркт на фоне гипертонического криза;
- месячные;
- возраст за 80 лет;
- беременность с угрозой выкидыша;
- лактация;
- маточные кровотечения в анамнезе;
- миомы больших размеров.
Побочные эффекты
Антикоагулянты непрямого действия могут давать побочные эффекты:
- кровотечения любой локализации, вплоть до желудочков головного мозга;
- цирроз;
- анафилаксию;
- некроз конечностей на фоне тромбоза (кумулятивный эффект требует подключения прямых антикоагулянтов);
- синдром фиолетового пальца стопы (отложение холестерина в венах);
- тератогенный эффект;
- выкидыши на любом сроке беременности.
Классификация антиагрегантов
Различают два вида основных антиагрегантов – тромбоцитарные и эритроцитарные. К тромбоцитарным можно отнести ацетилсалициловую кислоту, Гепарин, Индобуфен, Дипиридамол. Эритроцитарными являются Пентоксифиллин и Реополиглюкин.
Тромбоцитарная группа
Рассмотрим более подробно тромбоцитарные антиагреганты, которые предотвращают агрегацию тромбоцитов, список самых популярных препаратов:
- Наиболее известным препаратом данной группы является Ацетилсалициловая кислота или Аспирин. Это лекарственное средство стоит недорого и доступно каждому. Применяется для разжижения крови в малых дозах. А вот если дозу превысить, то Аспирин будет работать как жаропонижающий и противовоспалительный препарат. Принимают ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени для получения выраженного эффекта. Этот период может составлять месяцы или даже годы. Препараты, имеющие в составе ацетилсалициловую кислоту, носят разные названия – Аспирин Кардио, Кардиомагнил, Ацекардол, Аспикор и другие.
- Еще одним известным антиагрегантом является Тиклопидин. Его действие сильнее, чем у Аспирина. Показан при тромбозах, ишемической болезни сердца, в тех случаях, когда атеросклероз сосудов явно выражен.
- Дипиридамол (Курантил) – расширяет сосуды и снижает давление. Кровоток увеличивает свою скорость, клетки лучше снабжаются кислородом. Агрегация тромбоцитов снижается. Может оказать помощь при приступе стенокардии, а именно расширить коронарные сосуды. Не оказывает вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт.
- Клопидогрель – по своему действию схож с Тиклопедином. Снижает агрегацию тромбоцитов, но практически не имеет побочных эффектов и не вызывает аллергии. Принимается курсом в течение длительного времени. Показан при всех видах тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний.
- Абциксимаб – оказывает антитромботический эффект. Действует быстро, но кратковременно. Применяется в условиях стационара внутривенно в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и Гепарином. Показанием служит острый коронарный синдром и сосудистая ангиопластика.
- Теоникол – оказывает антиагрегатное и сосудорасширяющее действие, улучшает снабжение мозга кислородом.
- Эптифибатид (Интегрилин) – назначается вместе с Аспирином пациентам, у которых имеется острый коронарный синдром или тем, кому нужна коронарная ангиопластика. Применяется в стационаре.
- Илопрост (Иломедин) – препятствует склеиванию тромбоцитов, может растворить тромб, который уже образовался. Препарат достаточно мощного действия, применяется в стационарных условиях при критической ишемии и синдроме Рейно.
- Трифусал (Дисген) – действие лекарственного средства направлено на снижение биосинтеза Тромбоксана, поскольку угнетается тромбоцитарная циклооксигеназа.
Эритроцитарная группа
Средства, препятствующие агрегации эритроцитов (эритроцитарные антиагреганты):
- Пентоксифиллин (Трентал) – благодаря действию препарата реологические свойства крови улучшаются. Эритроциты становятся более гибкими, в результате они могут спокойно проходить через капилляры. Клетки не склеиваются между собой, кровь становится более текучей. Эффект действия Трентала наступает спустя месяц. Показан к применению при проблемах с кровообращением. А вот людям, которые уже перенесли инфаркт миокарда, он противопоказан.
- Реополиглюкин. Обладает практически тем же свойствами, что и Трентал, но более безопасен.
Комплексные препараты
Существуют препараты, в состав которых входит несколько антиагрегантов разного направления действия. Одно действующее вещество усиливает действие другого.
Перечислим наиболее популярные из таких лекарственных средств:
- Кардиомагнил (Аспирин плюс магний);
- Агренокс (Дипиридамол и Аспирин);
- Аспигрель (Клопидогрель и Аспирин).
Побочные эффекты
Таковых сравнительно много. Отталкиваться стоит от наименования и группы средства. Но вопрос более прозрачный.
Особенно часто встречающиеся нарушения среди возможных:
- Длительные кровотечения, которые не останавливаются даже после минимальных повреждений: порезов, ссадин. Этого почти невозможно избежать.
- Падение уровня артериального давления.
- Головокружение, нарушение ориентации в пространстве.
- Тошнота, редко переходит в рвоту.
- Аллергические реакции. Едва ли не основной побочный эффект от применения препаратов для восстановления реологических свойств крови.
Интенсивность различна. Он минимальной, когда на коже образуется сыпь до отека Квинке или даже анафилактического шока. Благо, последний вариант встречается в качестве исключения.
При развитии негативных явлений имеет смысл пересмотреть курс и схему лечения или полностью отказаться от препаратов этого типа, что также скорее досадный редкий случай, чем правило.
Пациентам рекомендуется внимательно следить за самочувствием. При развитии нежелательных явлений обращаться к врачу повторно.
Противопоказания
Лекарственные средства имеют определенные ограничения, например:
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки во время обострения.
- Заболевания, которые характеризуются повышенной вероятностью кровотечения.
- Геморрагический диатез (группа заболеваний, при которых наблюдается повышенная склонность к подкожным кровоизлияниям и кровоточивости).
- Хронические заболевания почек.
- Геморрагический инсульт (заболевание, связанное с кровоизлиянием в головной мозг или под его оболочки и приводящее к весьма тяжелым последствиям).
- Нарушение функционирования печени.
- Бронхиальная астма (воспалительное поражение органов дыхания с участием разнообразных клеточных элементов).
- Заболевания почек.
- Терминальная сердечная недостаточность (нарушение способности миокарда сокращаться и возникновение в большом или малом круге кровообращения застойных явлений).
- Инсульт геморрагического происхождения (острое нарушение микроциркуляции головного мозга с прорывом сосудов и кровоизлиянием в мозг).
- Во время беременности.
- Грудное вскармливание.
Во всех этих ситуациях следует прекратить принимать антиагреганты и выбрать другие методы к лечению человека
Кроме этого, каждая отдельная группа медикаментов имеет дополнительные ограничения, с которыми важно ознакомиться у доктора либо в инструкции по применению
Побочные действия от антитромботических препаратов:
- диспептические явления;
- рвота;
- аллергические реакции;
- лейкопения;
- выпадение волос;
- чувство головокружения.
При появлении подобных признаков необходимо обратиться к медицинскому специалисту.
Далее в статье будет проведен обзор антитромботических препаратов. Проекты двух компаний вошли в число призеров. Так, «Инновационный противовоспалительный препарат – ингибитор индуцибельной NO-синтазы» компании «Полиар» и «Инновационный антитромботический медикамент GRS» (ООО «Протон») заняли призовые места.
Необходимо отметить, что по обоим проектам завершены доклинические исследования, и по производству антитромботического лекарства получено «добро» от Минздрава России на осуществление первой фазы клинических испытаний.
Разрабатываемый антитромботический препарат GRS подавляет агрегацию кровяных пластинок:
- Создан на основе GRS.
- Новый препарат – считается активизатором растворимой гуанилатциклазы.
- Документ, подтверждающий исключительное право, принадлежит России, США, ЕС.
Применяют в профилактических целях для предотвращения атеротромбоза и его осложнений при наличии факторов риска (атеросклероз, гипертония, сахарный диабет, ожирение, табакокурение, пенсионный возраст). А также препарат эффективен для предупреждения тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах. Возможен прием как одного лекарства, так и в составе комплексного лечения с ацетилсалициловой кислотой.
Ключевые преимущества:
- Уникальное сочетание антиагрегантного, антигипертензивного и кардиопротекторного действия.
- Отсутствие негативного действия на органы ЖКТ.
- Минимальный риск межлекарственных взаимодействий (GRS не метаболизируется цитохрома P450-зависимая монооксигеназа и не ингибирует их активность).
- Высокий терапевтический индекс (на один-два порядка выше, чем у известных антитромботических средств).
- Безопасен при долгом использовании.
Список антиагрегантов и их классификация
Все антиагреганты можно разделить на группы:
- Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
- Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
- Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
- Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
- Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
- Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
- Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
- К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.
Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.
Аспирин
Первым в списке стоит ацетилсалициловая кислота, или аспирин, – самое известное средство, которое широко применяется не только как антиагрегант, но и как противовоспалительное и жаропонижающее. Механизм действия аспирина заключается в подавлении биосинтеза тромбоксана A2, который находится в тромбоцитах. Таким образом, процесс слипания нарушается и кровь свертывается медленнее. В больших дозах ацетилсалициловая кислота действует и на другие факторы свертывания, отчего противосвертывающий эффект только усиливается.
У аспирина разные показания, но чаще всего его назначают для профилактики тромбообразования. Препарат хорошо всасывается в желудке, выводится почками в течение 20 часов. Эффект наступает через полчаса. Принимать следует только после еды, иначе есть риск развития язвы желудка. Выпускается в форме таблеток.
К вышеописанным противопоказаниям следует добавить астму бронхиальную.
Аспирин вызывает достаточно много побочных эффектов, среди которых:
- боли в желудке;
- тошнота;
- язвенная болезнь ЖКТ;
- головная боль;
- аллергии;
- нарушения в работе почек и печени.
Механизм действия
Необратимые ингибиторы циклооксигеназы
К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней. механизм действия антиагрегантов
Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)
К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин. антиагреганты тиклопидин и клопидогрел
Ингибиторы фосфодиэстеразы
К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.
Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.
Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA
К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.
Мониторинг антиагрегантной терапии
Основным вопросом безопасности пациентов при назначении антиагрегантов остается мониторинг осложнений. Оценка эффективности терапии должна коррелироваться отсутствием негативных моментов. Методики могут быть разными:
- оптическая – визуальное определение агрегации тромбоцитов;
- прикроватные тесты (экспресс-пробы);
- стабильный мониторинг метаболитов урины;
- фотоспектрометрия;
- мониторинг с помощью агрегометров (дорогостоящая процедура, потому непопулярная).
Остается нерешенным вопрос о тотальном тестирование пациентов, получающих дезагреганты, поскольку их принимают практически все больные, страдающие ИБС, расстройствами системы кровообращения, сосудистыми патологиями
Важность такого решения трудно переоценить, поскольку осложнения от бесконтрольного приема препаратов их передозировки могут быть фатальными
Побочные эффекты
Главное – при первых признаках неприятных ощущений сообщить об этом лечащему врачу. Побочными явлениями считают:
- немотивированная усталость;
- загрудинный дискомфорт жгучего характера;
- сильные головные боли, мигрень;
- диспепсия;
- любые кровотечения;
- болезненность в эпигастрии;
- аллергическая реакция вплоть до анафилаксии;
- крапивниц, геморрагии;
- постоянное подташнивание, периодическая рвота;
- нарушения речи, глотания, дыхания;
- аритмии, тахикардия;
- желтушность кожи и слизистых;
- гипертермия неясного генеза;
- продромальный синдром с нарастающей слабостью;
- артралгии;
- галлюцинации;
- шум в ушах;
- симптомы интоксикации.
Отмена препаратов в таких случаях обязательна.
Список препаратов антиагрегантов и их классификация
Антиагреганты, или дезагреганты – современная группа лекарственных препаратов, блокирующая процесс образования тромбов в кровеносных сосудах.
Это позволяет предупредить развитие инфаркта миокарда, а также других болезней, связанных с тромбообразованием.
Подобные эффекты позволяют использовать данный класс медикаментов при ишемической болезни сердца, нарушениях кровоснабжения головного мозга и других органов.
Назначение антиагрегантов должно проводиться только лечащим врачом после осмотра пациента и выявления всех имеющихся у него показаний и противопоказаний к подобному виду терапии. Ни в коем случае не стоит применять медикаменты самостоятельно, так как это может привести к развитию побочных эффектов лечения или к прогрессированию основного заболевания.
Механизм действия препаратов
Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:
- Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
- Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
- Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
- Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.
Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.
Какова норма содержания тромбоцитов в крови?
Узнайте из этой статьи, почему может оторваться тромб.
Современные лекарственные средства
После того, как врач назначил пациенту антиагреганты и объяснил ему, что это такое, необходимо более подробно рассмотреть часто используемые препараты данной фармакологической группы.
Дипирадомол
Дезагрегант, оказывающий комплексный эффект на кровеносную систему: расширяет коронарные сосуды, повышает сократимость сердечной мышцы и улучшает отток крови по венозному руслу. При использовании медикамента наблюдается выраженный антиагрегантный эффект. Основное торговое название препарата – Курантил.
Большое количество современных дезагрегантов приводит к необходимости посещения лечащего врача до начала терапии. Подбор каждого лекарственного средства должен проходить с учетом особенностей организма пациента.
Классификация препаратов
Основная классификация антиагрегантов, основывается на их механизме действия. В соответствии с этим выделяют четыре группы лекарственных средств:
- Медикаменты, блокирующие циклооксигеназу: Тромбо АСС, Ацетилсалициловая кислота, Индобуфен.
- Препараты, влияющие на циклическую форму аденозинмонофасфата: Дипиридамол, Эпопростенол, Пентоксифиллин.
- Блокаторы рецепторов к гликопротеину: Тирофибан, Абциксимаб и др.
- Антиагреганты, блокирующие рецепторы к пуринам: Клопидогрел и Тиклопидин.
Помимо этого, все дезагреганты делятся на простые и комбинированные средства. К последним относят такие лекарственные препараты, как Агренокс, Аспигрель, Кардиомагнил.
Правильный выбор антиагрегантов из списка доступных препаратов позволяет повысить эффективность лечения и предупредить осложнения терапии.
Механизм действия
Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:
- Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
- Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
- Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
- Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.
Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.
Узнайте из этой статьи, почему может оторваться тромб.
Эти лекарства не только угнетают работу свертывающей системы крови, но и улучшают ее реологические свойства, разрушают уже существующие агрегаты.
Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.
Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Ни антиагреганты, ни антикоагулянты не могут разрушить сформировавшийся тромб. Они сохраняют сгусток от дальнейшего роста и предотвращают закупорку сосудов. Препараты данных групп позволяют сохранить жизнь больным, перенесшим острую ишемию.
Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Они считаются более дорогостоящими и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.
Но иногда процесс тромбообразования происходит по другим причинам. Любые повреждения сосудов и воспалительные процессы в них провоцируют тромбообразование прямо внутри кровотока. Тромбы постепенно забивают просвет сосуда, в результате кровообращение нарушается.
Антиагреганты как более мягкие аналоги антикоагулянтов мешают тромбообразованию, разжижая кровь. Людям, склонным к сосудистым заболеваниям, порой приходится принимать эти препараты на протяжении всей жизни. Антикоагулянты используются в более экстренных случаях, когда действовать нужно максимально быстро — при инфарктах и инсультах.
Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект. При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.
К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.
К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.
К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.
Побочные эффекты
Главное – при первых признаках неприятных ощущений сообщить об этом лечащему врачу. Побочными явлениями считают:
- немотивированная усталость;
- загрудинный дискомфорт жгучего характера;
- сильные головные боли, мигрень;
- диспепсия;
- любые кровотечения;
- болезненность в эпигастрии;
- аллергическая реакция вплоть до анафилаксии;
- крапивниц, геморрагии;
- постоянное подташнивание, периодическая рвота;
- нарушения речи, глотания, дыхания;
- аритмии, тахикардия;
- желтушность кожи и слизистых;
- гипертермия неясного генеза;
- продромальный синдром с нарастающей слабостью;
- артралгии;
- галлюцинации;
- шум в ушах;
- симптомы интоксикации.
Отмена препаратов в таких случаях обязательна.