Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Гистаминовые рецепторы

Гистамин действует через расположенные на клеточной мембране гистаминовые рецепторы, обозначаемые как Н-рецепторы (от Н- Hiыtamine). В настоящее время выделено 4 типа гистаминовых рецепторов:H1, H2, H3 и H4.

Аллергические эффекты гистамина (повышение проницаемости, сокращение гладкой мускулатуры, раздражение нервных окончаний) опосредованы H1-рецепторами, поэтому для лечения аллергии используют препараты, блокирующие их активность, которые называют H1- антигистаминными препаратами. Через H2-рецепторы гистамин стимулирует желудочную секрецию и повышает кислотность желудочного сока, для подавления которой используют препараты, блокирующие Н2-тип рецепторов (H2 – антигистаминные препараты).

Сердечно-сосудистая система и гистамин

Избыток гистамина влияет на сердечно-сосудистую систему по-разному, что связано с гиперактивацией Н1- и Н2-рецепторов, расположенных в сердце и сосудах. Это приводит к развитию множества разнообразных клинических симптомов, которые вуалируют стандартное представление о данном заболевании.

В частности, через взаимодействие с Н1-рецепторами сосудов гистамин опосредует расширение их оксидом азота и простагландинами (через эндотелиальные клетки); увеличивает проницаемость посткапиллярных венул, в результате чего формируется отек; влияет на сокращение сосудов сердца.

Через взаимодействие с Н2-рецепторами вызывает расширение сосудов, опосредованное цАМФ (гладкомышечные клетки сосудов). Кроме того, гистамин способствует снижению атриовентрикулярной проводимости через взаимодействие с Н1-рецепторами в сердечной ткани, а также увеличивает хронотропию и инотропию посредством влияния на Н2-рецепторы сердца.

Гистамин в медицине

Это вещество используется и в медицинской практике для успешного лечения некоторых видов болезней, а также для проведения ряда исследований и диагностик. Так, например, чтобы оценить функциональность желудка используется раствор гистамина гидрохлорида, который разводится в определенной пропорции. Цель такого исследования заключается в стимуляции секреции желудочного сока. Основные показания к применению гистамина, который выступает в качестве лекарственного препарата:

• Полиартрит;
• Мигрень;
• Миелоидный лейкоз;
• Мышечный и суставной ревматизм;
• Радикулит;
• Бронхиальная астма;
• Боль, имеющая нервное происхождение.

Только при наличии одного из вышеперечисленных заболеваний, профессиональный специалист примет решение и назначении пациенту в качестве лекарственного препарата – гистамин. Во всех остальных случаях самостоятельно применять препарат не стоит. У этого лекарства имеются еще и противопоказания, и ряд побочных эффектов, при наличии которых использовать гистамин категорически запрещено.

С полным списком противопоказаний можно ознакомиться не только на приеме у врача, но и в инструкции, которая прилагается. Препарат крайне не рекомендуется, если у вас дистония, гипертензия, нарушение нормальной функциональности почек и сердца, а также беременность и период кормления грудью.

Что касается побочных эффектов, то к ним относятся: сильная и непрерывная головная боль, головокружение, обмороки, диарея, судороги, тошнота, понижение артериального давления, нарушение зрения

Это далеко не полный список побочных эффектов, вот почему так важно следовать назначению специалиста и употреблять только ту дозировку, которая была им назначена еще на приеме. Следуйте всем рекомендациям и инструкциям, тогда никаких проблем с лечением у вас не возникнет

Гистамин представляет собой биологически активное вещество, которое находится в организме и обладает рядом эффектов, оказывая влияние на специфические к нему рецепторы. Он является обязательным медиатором развития воспалительных и аллергических реакций, регулирует функции органов и тканей. За счет его участия в патологических процессах были изобретены лекарственные препараты, способные управлять влияниями гистамина на клетки.

Фермент DAO растворяет гистамин

Когда токсичное для организма вещество, например от ядовитого плюща или от укуса насекомого, попадает внутрь нашей кожи, то иммунная система вырабатывает большое количество гистамина. Но у здоровых людей такое значительное количество гистамина уравновешивается специальными ферментами под названием – диамин оксидазой или DAO, а также HNMT (гистамин-N-метил-трансферазой) Эти ферменты способны инактивировать и окислять гистамин, и его самое большое их количество содержится в кишечнике. Известно, что DAO могут вырабатывать и эозинофилы.

Конечно, хорошо, когда в организме достаточно DAO и фермент способ уравновешивать вырабатываемое количество гистамина, но может произойти так, что DAO может быть в дефиците. В этом случае прием антигистаминных лекарственных препаратов может быть сопряжен с ростом побочных эффектов из-за накопления этих препаратов в организме.

Вполне возможно оценить ваш уровень DAO, если сдать анализ, но стоит учитывать, что значения могут быть не слишком точны из-за того, что есть и другие ферменты, которые снижают количество гистамина в организме. Есть еще один анализ, выявляющий уровень гистамина в вашем теле – это специальный укол кожи с аллергеном. Однако и этот анализ не слишком точен, согласно статистике только у 19% людей с сильной реакцией на гистамин этот анализ показывает точные результаты.

Миллионы людей страдают, как бы от симптомов аллергии, но, на самом деле, в организме есть нехватка фермента DAO, что приводит к состояниям очень похожим на аллергические реакции, но они обусловлены только низким уровнем DAO. Анализ этого фермента очень слабо распространен на территории России, что часто приводит к ложным диагнозам, особенно, если основным анализом оценки аллергических реакций является анализ на иммуноглобулин IgE, участвующий в аллергических реакциях и секретирующийся плазматическими клетками в слизистых оболочках.

Сегодня на фармацевтическом рынке присутствует большое число препаратов против аллергии, но их принцип работы основан на блокировании чувствительности рецепторов к гистамину на поверхности клеток. Но эти лекарственные препараты не касаются причин повышения уровня гистамина, что оставляет проблему для здоровья без решения. Поэтому, если анализ показал недостаточный уровень фермента DAO, стоит исследовать организм на содержание витамина В6, цинка и меди, недостаток которых и приводит к низким значениям DAO.

Интересно и особенность влияния недостаточности DAO на женщин. Ухудшения самочувствия у женщин с недостатком DAO меняется вместе с менструальным циклом. Плохое самочувствие в большей степени свойственно лютеиновой фазе менструального цикла (примерно через неделю после окончания менструаций), а улучшение самочувствия начинается во время фолликулярной фазы (все остальное время цикла).

ПРОДУКТЫ ПИТАНИЯ, КОТОРЫЕ СНИЖАЮТ ВОСПАЛЕНИЯ И ПОМОГАЮТ УМЕНЬШИТЬ ВЫРАБОТКУ ГИСТАМИНА

Образование и метаболизм гистамина

Гистамин синтезируется из аминокислоты гистидина путем отщепления двуокиси углерода под действием фермента гистидиндекарбооксилазы. В гранулах гистамин образует комплекс в гепарином, в таком состоянии он не активен. При активации тучной клетки, которая происходит при аллергических реакциях, воспалении, а также под действием некоторых веществ (так называемых гистаминолибераторов), содержащие гистамин гранулы высвобождаются в окружающие ткани, где гистамин, отщепляясь от гепарина, становится активным и начинает оказывать свое биологическое действие.

Время проявления эффектов гистамина не превышает 15 минут ,что связано с его быстрой деактивацией; он расщепляется в основном путем окисления под действием фермента гистаминазы с образованием имидазолилуксусной кислоты, а также метилирования гистамин-N-метидтрасферазой с образованием 4-метилгистамина, которые выводятся с мочой. В связи с быстрым разрушением гистамина определять его содержание в крови для диагностики аллергии бессмысленно.

Основными «аллергическими» эффектами гистамина являются повышение сосудистой проницаемости и развитию отека тканей (приводит к заложенности носа, аллергическим отекам кожи и крапивнице), раздражению нервных окончаний, (вызывает зуд, чихание, кашель), сокращению гладких мышц (приводит к бронхоспазму).

Псевдоаллергия и гистамин

Про гистамин слышали многие, а те, кому выпало бремя аллергии, довольно хорошо знают это вещество. Именно оно является причиной огромного количества аллергических реакций: от крапивницы и пищевых непереносимостей до отёка Квинке. Головная боль, покраснение лица при употреблении красного вина, желание сразу достать носовой платок при одном виде бананов, баклажанов или цитрусовых — это всё он, гистамин. А если говорить точнее, то можно подозревать гистаминовую непереносимость или гистаминоз. Истинная аллергия — это, прежде всего, высокоспецифический процесс, поэтому для больных истинной аллергией характерна сенсибилизация преимущественно только к какому-то одному антигену.

Если же пациент отмечает непереносимость многих пищевых продуктов, то, скорее всего, речь идет о так называемой псевдоаллергии, которой свойственны аналогичные клинические проявления. Однако псевдоаллергические реакции протекают без иммунологической фазы и поэтому, по сути, являются неспецифическими. Несмотря на устоявшееся мнение, аллергия достаточно редко встречается в клинической практике. В основном клиницист имеет дело с разнообразными проявлениями псевдоаллергических реакций, являющихся клиническими аналогами аллергии, но требующих совсем другого подхода к лечению и профилактике.

Разновидность гистаминовой псевдоаллерии — это нервная аллергия. Нервную аллергию относят к псевдоаллергии, так как возникает она без наличия аллергена — вещества, провоцирующего выброс гистамина. Повышенный уровень гистамина в крови фиксируется, но кожные пробы не выявляют аллерген в период покоя. Стоит только человеку начать нервничать, как значения ранее не проявляющихся кожных реакций выявляются как положительные.

Что представляет собой это средство?

В состав гистамина входят химические вещества, в частности, имидазол или имидазолил-этиламин. Это кристаллы, не имеющие цвета. Они растворяются в воде и этаноле, в эфире остаются неизменными.

В организм гистамин попадает из гистидина. Аминокислота, входящая в компонент белка.

Катализатором реакции есть гистидиндекаврбоксилаз. Неактивный гистидин находится в тучных клетках во многих органах и тканях организма – гистиоцитах.

Активность гистамина наступает под воздействием некоторых факторов. Из клеток он выбрасывается в кровь и проявляет свои физиологические процессы. Причиной таких действий может быть:

• ожог;
• разного типа травма;
• анафилактический шок;
• сенная лихорадка;
• крапивница;
• лекарства, дающие побочную реакцию;
• обморожение;
• стрессовые ситуации;
• облучение.

Выброс синтезированного гистамина производится из-за употребления продуктов питания длительного хранения в низкотемпературном режиме. К ним относится твердый сыр, колбаса, спиртное, некоторые виды рыбы.

Как действуют антигистаминные препараты?

Основную защитную роль в человеческом организме играют лейкоциты или белые кровяные тельца. Существует несколько их видов, один из самых важных – тучные клетки. После созревания они циркулируют по кровяному руслу и встраиваются в соединительные ткани, становясь частью иммунной системы. Когда в организм проникают опасные вещества, тучные клетки выделяют гистамин. Это химическое вещество, необходимое для регуляции пищеварительных процессов, кислородного обмена и кровообращения. Его избыток приводит к возникновению аллергических реакций.

Чтобы гистамин спровоцировал негативные симптомы, он должен усвоиться организмом. Для этого существуют специальные рецепторы H1, расположенные во внутренней оболочке кровеносных сосудов, клетках гладкой мускулатуры и нервной системы. Как действуют антигистаминные препараты: активные ингредиенты этих медикаментов «обманывают» H1-рецепторы. Их строение и структура очень похожа на рассматриваемое вещество. Лекарства конкурируют с гистамином и усваиваются рецепторами вместо него, не вызывая аллергических реакций.

В результате химическое вещество, провоцирующее нежелательные симптомы, остается в крови в неактивном состоянии и позднее выводится естественным образом. Антигистаминный эффект зависит от того, какое количество H1-рецепторов успел заблокировать принятый препарат

По этой причине важно начать лечение сразу после возникновения первых симптомов аллергии

Как долго можно принимать антигистаминные препараты?

Длительность терапии зависит от поколения медикамента и выраженности патологических признаков. Как долго принимать антигистаминные препараты, должен решать доктор. Некоторые лекарства можно использовать не более 6-7 дней, современные фармакологические средства последнего поколения менее токсичны, поэтому допускается их применение в течение 1 года

Перед приемом важно проконсультироваться со специалистом. Антигистаминные препараты могут накапливаться в организме и вызывать отравление

У некоторых людей впоследствии возникает аллергия на эти медикаменты.

Как часто можно принимать антигистаминные препараты?

Большинство производителей описываемых средств выпускают их в удобной дозировке, предполагающей применение всего 1 раз в сутки. Вопрос о том, как принимать антигистаминные препараты в зависимости от частоты возникновения негативных клинических проявлений, решается с доктором. Представленная группа медикаментов относится к симптоматическим методам терапии. Их необходимо использовать каждый раз при возникновении признаков заболевания.

Новые антигистаминные препараты можно применять и в качестве профилактики. Если контакта с аллергеном точно не удастся избежать (тополиный пух, цветение амброзии и другое), следует заранее использовать лекарство. Предварительный прием антигистаминных не просто смягчит негативные симптомы, а исключит их появление. Рецепторы H1 будут уже заблокированы, когда иммунная система попытается начать защитную реакцию.

Низко гистаминовая диета. Псевдоаллергия, гистаминоз, гистаминовая непереносимость: профилактика и лечение

Избыток гистамина в организме может возникать по следующим причинам:

1. Недостаток фермента гистаминазы, который расщепляет выделяющийся гистамин, что способствует накоплению свободного гистамина в крови. Недостаток фермента обычно является врожденным состоянием, однако недостаточность гистаминазы может быть относительной, когда избыточный гистамин поступает с пищей
2. Употребление продуктов питания, вызывающих повышенное производство собственного гистамина. Данные продукты провоцируют выброс гистамина из тучных клеток
3. Поступление с некоторыми продуктами питания большого количества экзогенного гистамина. Гистамин, содержащийся в пище, всасывается через стенку кишечника, и если его содержится слишком много, ферменты не успевают разрушить его, он оказывается в крови и начинает творить свои черные дела.
4. Синтез избыточного гистамина кишечными бактериями при дисбактериозе. Гистамин, который вырабатывается кишечными бактериями, точно также всасывается через стенку кишечника, как пищевой гистамин с теми же самыми последствиями.

Псевдоаллергия при гистаминовой непереносимости, как и истинная аллергия, протекает с повышением уровня гистамина в плазме крови, но без иммунологической реакции антиген-антитело.

Принцип лечения

Для успешной борьбы с псевдоаллергиями необходимо:

• Предотвратить поступление гистамина извне. Экзогенный гистамин поступает к нам в составе пищевых продуктов. Поэтому следует отказаться от этих продуктов или, по крайней мере, максимально ограничить их прием.
• Предотвратить образование эндогенного (внутреннего) гистамина из тучных клеток. Следует избегать факторов, способствующих дегрануляции тучных клеток с выделением гистамина. Среди этих факторов: перегревание и переохлаждение, инсоляция, физические нагрузки, эмоциональные стрессы, инфекционные заболевания.  Укрепление мембран тучных клеток также предотвращает их дегрануляцию.
• Ускорить расщепление гистамина. Для этого необходимо стимулировать выработку ДАО (диаминоксидазы) . Это фермент, синтезируемый клетками тонкого кишечника, расщепляет гистамин . Соответственно, при некоторых хронических заболеваниях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) синтез ДАО будет нарушен, что может привести к гистаминовой непереносимости.
• Устранение проявлений гистаминоза – одышки, отека, кожного зуда, пищеварительных расстройств.
• Комплексное лечение гистаминоза предусматривает использование различных лекарственных групп. Помимо этого необходимы жесткие пищевые ограничения. Диета при гистаминозе не менее важна, чем медикаментозная терапия.

Чем опасен гистамин?

Гистамин воздействует на три группы H-рецепторов, вызывая три типа реакций.

H1-рецепторы локализуются в гладких мышцах, эндотелии, центральной нервной системе. Воздействуя на них, гистамин провоцирует спазмы бронхов, кровеносных сосудов, стимулирует работу гипофиза.

H2-рецепторы располагаются в париетальных клетках и воздействие на них стимулирует выработку желудочного сока.

H3-рецепторы находятся в центральной и периферической нервной системе и воздействие на них подавляет высвобождение ГАМК, ацетилхолина, серотонина и норадреналина. Благодаря комплексному воздействию, гистамин стимулирует выработку адреналина, который, в свою очередь, воздействует на сердце, повышая частоту пульса и уровень давления.

Все это необходимо для того, чтобы блокировать распространение аллергена и как можно быстрее эвакуировать его из организма. Однако при постоянном контакте с антигеном защитный потенциал организма снижается и развиваются функционально-морфологические нарушения со стороны внутренних органов и существенно снижается качество жизни.

Так, при контакте с пыльцой растений развивается отек слизистой и постоянная заложенность носа, при длительном контакте с пищевыми и бытовыми аллергенами могут возникать кожные аллергические заболевания, укусы пчел и других насекомых могут вызвать сильнейший отек.

А некоторые реакции вызываемые гистамином, сами по себе представляют угрозу для жизни. Например, анафилактический шок, при котором резко понижается давление, происходит потеря сознания и возможен даже летальный исход. И тогда организму уже требуется помощь в подавлении защитных реакций и, следовательно, блокирования выработки самого гистамина.

Статья написана совместно с Екатериной Сизовой и Алёной Кротюк.

Как действует гистамин?

В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин является лигандом-агонистом (действует на рецепторы). В настоящее время различают три подгруппы гистаминовых (Н) рецепторов: Н1-, Н2- и Н3-рецепторы. Есть еще и Н4-рецепторы, но они еще слабо изучены.

H1 рецепторы

Они находятся: гладкие мышцы, эндотелий (внутренняя выстилка сосудов), центральная нервная система. При их активации наступает вазодилатация (расширение сосудов), бронхоконстрикция (сужение бронхов, труднее дышать), спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвигание клеток эндотелия (и, как следствие, переход жидкости из сосудов в околососудистое пространство, отек и крапивница), стимуляция секреции многих гормонов гипофизом (включая стрессовые гормоны).

Гистамин выраженно влияет на целостность посткапиллярных венул, вызывает увеличение сосудистой проницаемости, оказывая влияние на H1-рецепторы на эндотелиальных клетках. Это приводит к локальному отеку тканей и системным проявлениям. При этом часто возникают зуд и мелкие высыпания. Также при этом возникает сгущение крови и увеличение ее свертываемости, а в тканях — отечность.

Гистамин, высвобождаемый местно из тучных клеток, участвует в возникновении симптомов аллергических кожных заболеваний (экземы, крапивницы) и аллергических ринитов, а системное высвобождение гистамина связывают с развитием анафилаксии (шока). К эффектам, связанным с H1-рецепторами, относятся также сужение просвета дыхательных путей и сокращение гладких мышц желудочно-кишечного тракта. Таким образом, гистамин связан с возникновением аллергической астмы и пищевой аллергии.

H2 рецепторы

Находятся в париетальных (обкладочных) клетках желудка, их стимуляция усиливает секрецию желудочного сока. Эффектов гистамина, обусловленных Н2-рецепторами, меньше, чем вызванных H1-рецепторами. Основное количество Н2-рецепторов расположено в желудке, где их активация является частью конечного эффекта, приводящего к секреции Н+. Н2-рецепторы есть также в сердце, где их активация может увеличивать сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и проводимость в атриовентрикулярном узле. Эти рецепторы участвуют также в регуляции тонуса гладких мышц матки, кишечника, сосудов.

Вместе с Н1-рецепторами Н2-рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций. Через Н2 — гистаминовые рецепторы реализуются провоспалительные эффекты гистамина. Кроме того, через Н2 — рецепторы гистамин усиливает функцию Т-супрессоров, а Т-супрессоры поддерживают иммунную толерантность.

H3 рецепторы

Находятся в центральной и периферической нервной системе. Считается, что Н3-рецепторы вместе с Н1-рецепторами, расположенные в ЦНС, вовлечены в нейрональные функции, связанные с регуляцией сна и бодрствования. Участвуют в высвобождения нейромедиаторов (ГАМК, ацетилхолина, серотонина, норадреналина). Клеточные тела гистаминовых нейронов обнаружены в задней доле гипоталамуса, в туберомаммилярном ядре. Отсюда данные нейроны переносятся по всему головному мозгу, включая кору, через медиальный пучок переднего мозга. Гистаминовые нейроны повышают бодрость и предотвращают сон.

В конечном итоге, антагонисты рецептора H3 повышают бодрость. Гистаминергические нейроны обладают связанным с бодростью паттерном импульсов. Они быстро активируются в период бодрствования, активируясь более медленно в периоды расслабления/усталости, при этом полностью перестают активироваться во время быстрой и глубокой фазы сна. Таким образом, гистамин в головном мозге работает как мягкий возбуждающий медиатор, то есть является одним из компонентов такой системы поддержания достаточно высокого уровня бодрствования.

Определено, что гистамин влияет на процессы корковой возбудимости (сон-бодрствование), возникновение мигрени, головокружения, тошноты или рвоты центрального происхождения, изменения температуры тела, памяти, восприятия информации и регуляции аппетита. Было доказано, что независимо от времени суток активность приступов мигрени уменьшалась, что коррелировало с уменьшением уровня центрального гистамина. В свою очередь, избыток гистамина приводил к перевозбуждению некоторых участков ЦНС, что вызывало различные нарушения сна, в том числе затрудненное засыпание. При переизбытке гистамина человек перевозбужден и испытывает проблемы со сном и релаксацией

Продукты, содержащие гистамин в таблице

Гормон является устойчивым химическим соединением, не расщепляемым при воздействии высоких температур. Таблица отражает содержание гистамина в продуктах питания:

В каких продуктах много гистамина

Процесс переработки может существенно влиять на уровень гормона. Перечень продуктов, которые содержат гистамин, включает:

• колбасные изделия (сардельки, сосиски);
• мясные копчености (балык, окорок);
• выдержанные сыры;
• дрожжи;
• рыба (скумбрия, сардина, сельдь, тунец);
• пресервы;
• квашеная капуста;
• баклажаны;
• соевые бобы;
• бананы;
• авокадо;
• красное вино.

При непереносимости вещества следует исключить из рациона цитрусовые

Примечания

1. Haas H, Panula P. «The role of histamine and the tuberomamillary nucleus in the nervous system» Nat Rev Neurosci 2003; 4:121-130
2. Alvarez E. O. The role of histamine on cognition //Behavioural brain research. – 2009. – Т. 199. – №. 2. – С. 183-189.
3. ↑ Simons F. E. R. Advances in H1-antihistamines //New England Journal of Medicine. – 2004. – Т. 351. – №. 21. – С. 2203-2217.
4. Hattori Y, Seifert R. «Histamine and Histamine Receptors in Health and Disease», 2017, стр.141-160
5. Jutel M, Akdis M, Akdis CA (2009) Histamine, histamine receptors and their role in immune pathology. Clin Exp Allergy 39:1786–1800. doi:10.1111/j.1365-2222.2009.03374.x
6. Hattori Y, Seifert R. «Histamine and Histamine Receptors in Health and Disease», 2017, стр.277-301

Гистаминолибераторы

Наряду с аллергическими реакциями, гистамин может высвобождаться из тучных клеток и под воздействием некоторых веществ, которые называют гистаминолибераторами (liberate – освобождать). Гистаминолиберирующими свойствами обладают некоторые лекарственные препараты: йодсодержащие рентгенконтрасты, миорелаксанты, антибиотики (цефотаксим, амикацин, гентамицин), опиаты, некоторые препараты для лечения артериальной гипертензии (верапамил, алпренолол), гемодез. Гистаминолиберирующие вещества содержатся и в целом ряде продуктов как животного: рыба, ракообразные, свинина, яичный белок, так и растительного происхождения : цитрусовые, клубника, шоколад, помидоры, шпинат, ананас, орехи.

Виды противоаллергических лекарственных препаратов

В тканях организма присутствуют несколько типов рецепторов, чувствительных к гистамину. К ним относятся:

• Н1 (бронхи, кишечник, сосуды сердца, ЦНС);
• Н2 (слизистая оболочка желудка, артерии, ЦНС, сердце, миометрий, жировая ткань, клетки крови);
• Н3 (ЦНС, сердечно-сосудистая система, органы пищеварения, верхние дыхательные пути).

Каждый антигистаминный состав воздействует только на определенные группы рецепторов, поэтому назначать их должен только врач.

Антигистаминные препараты определенно должен назначить только врач

I поколение антигистаминов

Первое поколение антигистаминных лекарственных препаратов блокирует чувствительность Н1-рецепторов, а также охватывают группу других рецепторов. Активное вещество, входящее в состав этих лекарственных средств, проникает через гемато-энцефалический барьер, вызывая развитие побочного действия – седативного эффекта. Это означает, что данные лекарства-антигистамины вызывают у человека сонливость, сопровождаемую чувством усталости.

Лечение антигистаминными лекарственными препаратами первого поколения не допускается в том случае, если работа человека, принимающего их, связана с концентрацией внимания.

Данный вид антигистаминных лекарств оказывает и другие побочные действия. К ним относятся:

• сухость слизистых оболочек;
• сужение просвета бронхов;
• нарушение стула;
• нарушение сердечного ритма.

Данные средства действуют очень быстро, однако, эффект после их приема сохраняется непродолжительное время. К тому же первое поколение антигистаминов вызывает привыкание, поэтому их нельзя принимать дольше 10 дней. Их не назначают при заболеваниях желудка, протекающих в острой форме, а также в сочетании с противодиабетическими и психотропными препаратами.

К антигистаминным препаратам первого поколения относятся:

II поколение антигистаминов

Разработка второго поколения антигистаминных лекарственных средств позволила устранить большую часть побочных эффектов. К преимуществам этих препаратов относятся:

• отсутствие седативного эффекта (легкая сонливость может наблюдаться у особо чувствительных пациентов);
• у больного сохраняются в норме физическая и умственная активность;
• продолжительность терапевтического эффекта сохраняется на протяжении суток;
• терапевтическое действие препаратов сохраняется в течение 7 дней после отмены.

В целом действие антигистаминов схоже с предыдущими лекарственными средствами. Но они не вызывают привыкания, а потому продолжительность курса лечения может варьироваться от 3 дней до одного года

Такие препараты следует с осторожностью принимать людям, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями

К противоаллергическим средствам второго поколения относятся:

III поколение антигистаминов

Антигистаминные лекарства третьего поколения отличаются избирательным действием и оказывают влияние только на Н3-рецепторы. Они не оказывают никакого влияния на центральную нервную систему, а потому не вызывают сонливости и чувства усталости.

Хотя эти антигистаминные средства являются производными предыдущих, при их разработке были учтены все существующие недостатки. Поэтому у них практически не осталось побочных эффектов.

С помощью этого вида антигистаминов успешно лечатся следующие заболевания:

• риниты;
• крапивница;
• дерматиты;
• риноконъюнктивиты.

К наиболее популярным антигистаминам относятся: