Лоперамид: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Терапевтическое действие

Относится к опиоидным медикаментами. Лекарственное действие близко к анальгетикам, однако препарат не вызывает выраженного обезболивающего эффекта. После перорального введения происходит соединение вещества со специальными рецептурными структурами. Запускаются процессы, обуславливающие снижение двигательной активности гладкомышечных клеток стенки кишечника. Это основной эффект препарата, обеспечивающий снижение перистальтических движений органа. Происходит задержка каловых масс в просвете кишки, благодаря чему временно облегчается диарея.

Чаще всего жидкий стул появляется на фоне инфекционно-воспалительного процесса. Например, из-за пищевого отравления в орган попадают патогенные микроорганизмы и их токсины. Вредные вещества действуют на слизистую оболочку органа и нарушают всасывание жидкости. Также из-за действия медиаторов воспалительной реакции происходит активное выделение жидкости и электролитов в просвет органа.

Дополнительные свойства

• Химическое соединение действует на анальный сфинктер. Повышение тонуса этой мышцы устраняет позывы к дефекации. Эффект сохраняется на протяжении нескольких часов.
• Замедление выделения жидкости и электролитов в просвете кишечника. Лекарство нарушает транспорт калия в клетки внутренней оболочки кишечника. Замедление выделения жидкости устраняет диарею.

Фармакологическое действие Лоперамида

Лоперамид является веществом, угнетающим перистальтику кишечника. Устраняет диаретическое явление, и, взаимодействуя с опиатными рецепторами стенок кишечника, способствует высвобождению ацетилхолина и простагландина, благодаря чему обеспечивается подавление симптомов диареи. В период действия препарата перистальтика кишечника замедляется и увеличивается период, необходимый для продвижения содержимого кишечника. Лоперамид в значительной степени увеличивает тонус сфинктера, обеспечивая уменьшение частоты позывов к дефекации, а также удержание каловых масс.

Лоперамид ингибирует секрецию электролитов и жидкости в просвет кишечника и стимулирует всасывание из кишечника воды и солей. Действие Лоперамида отличается быстротой и длится 4–6 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом лоперамида детям.

Известно, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Существуют данные, что одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза.

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратного повышения концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-разового повышения концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Способ применения

Курс лечения «Лоперамидом» назначает врач, рассчитывая дозировку индивидуально. Обычно схема приема препарата напрямую зависит от того, какую форму лекарства использует пациент. К примеру, если лекарство используется в виде капсул, то употребить его можно, просто проглотив одну из них и запив стаканом воды. Таблетки же держат на языке несколько секунд, которые нужны препарату для того, чтобы средство потеряло форму и полностью распалось в полости рта. Если вы приобрели лекарство в виде «шипучки» или капель, то их надо растворить в стакане воды согласно указаниям, записанным в инструкции.

Существует несколько схем того, как принимать «Лоперамид» при поносе:

1. Взрослый пациент при острой диарее в первый раз употребляет дозу в 4 мг, а потом, после каждого приступа диареи – 2 мг.
2. При хронической форме болезни дозировка постоянная. В день пациент принимает 4 мг лекарства. При этом стоит помнить, что на протяжении суток можно употребить не более 16 мг лекарства.
3. Если препарат назначен в каплях, начальная доза составляет 60 капель. Последующие приемы предусматривают употребление лекарства в количестве 30 капель. Пить такой раствор можно не более 6 раз в сутки.
4. Если ребенок достиг пятилетнего возраста, то ему можно давать «Лоперамид», однако дозировка будет значительно отличаться от взрослой. В острой фазе – 2 мг в таблетках или 30 капель. В сутки не превышать 8 мг или 120 капель.
5. Если у ребенка диарея хроническая, давайте ему 2 мг препарата 1 раз в сутки.
6. Для подростков старше 12-ти доза дается как взрослым.

Побочное действие

Нежелательные реакции, возникающие после лечения Лоперамидом, принято классифицировать в зависимости от встречаемости.

Частые побочные явления:

• признаки аллергии — сыпь на коже, зуд, крапивница, отек Квинке;
• повышенная сонливость или, наоборот, бессонница;
• головокружение, падение артериального давления;
• Лоперамид вызывает симптомы электролитных нарушений — мышечная атония, судорожное подергивание в икрах, дрожь в теле и другие;
• сухость слизистой рта;
• боль в животе по типу колики, метеоризм и запор;
• тошнота и однократная рвота.

Согласно инструкции к препарату, редко возникает значимое уменьшение выделения мочи и в исключительных обстоятельствах — непроходимость кишечника.

Противопоказания

Препарат «Лоперамид» запрещено использовать при повышенной чувствительности к его составляющим

При этом стоит обращать внимание также и на дополнительные компоненты. Состав нельзя применять при запорах и непроходимости кишечника

Некоторые заболевания пищеварительного тракта могут стать противопоказанием к употреблению таблеток. Категорически запрещено пить таблетки при беременности (особенно в первом триместре) и последующей лактации.

Медикамент не назначается детям младшего возраста без предварительной консультации с врачом. Капсулы противопоказаны ребятишкам до 6 лет

Состав с особой осторожностью рекомендуется больным с печеночной недостаточностью

В детском возрасте

Однозначного мнения со скольки лет можно давать Лоперамид пациентам детского возраста в педиатрии не существует, но считается, что возраст до 4 лет является противопоказанием к приему таблетированной формы из-за отсутствия должных клинических испытаний. Обычно производители препарата указывают возрастные ограничения от 2 до 12 лет. При поносе у младенцев лучше воспользоваться аналогичными препаратами в суспензии, разрешенными для детей, например Энтерол, Атоксил, Нифуроксазид, Смекта.

Капсулы разрешается пить детям по достижении 6 лет.

• С 4 до 8 лет педиатры назначают по ½ части таблетки не более четырех приемов за день в течение 3 дней.
• С 9-тилетнего возраста и до 14 лет лекарство разрешается принимать по целой таблетке четырежды за сутки 5 дней.

Правильное использование препарата предусматривает его применение после каждой дефекации с поносом.

Так как лекарственный продукт воздействует на мускулатуру кишечника, то у младенцев и грудничков, не достигших одного года, лоперамида гидрохлорид может спровоцировать парез гладкой кишечной мышцы. В подавляющем большинстве такие пациенты погибают.

Только после соответствующей диагностики специалист может поставить диагноз и назначить адекватную терапию. Любой прием лекарств должен согласовываться с доктором.

Противопоказания

Очень опасна передозировка «Лоперамидом», поэтому применять его нужно с большой осторожностью. Прежде всего, не рекомендуется пить это лекарство дольше 2-3 дней

Кроме того, есть определенные противопоказания, которые ограничивают применение «Лоперамида»:

• беременность, особенно в первом триместре;
• период кормления грудью, так как препарат проникает в молоко;
• детям до 12 лет;
• при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества;
• тяжелые патологии печени;
• язвенное поражение слизистой, дивертикулез, непроходимость кишечника;
• вздутие живота неясной этиологии;
• гастрит, панкреатит, язвенная болезнь в период обострения.

Не рекомендуется принимать «Лоперамид» при поносе, вызванном дизентерией и другими серьезными инфекциями. Ведь он замедляет вывод каловых масс, что может привести к распространению инфекции. Кроме того, этот препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками.

Лоперамид для беременных

Беременность является достаточно сложным периодом, поскольку от состояния беременной и от правильности подхода при лечении зависит и состояние плода, его правильное формирование, развитие. Следует учитывать, что в период беременности исключаются из числе применяемых многие лекарственные препараты по причине включения в их состав веществ, которые так или иначе могут представлять риск для здоровья и правильного формирования плода. При наличии беременности препарат Лоперамид можно принимать для достижения определенных терапевтических целей в случае острой необходимости

В первом триместре беременности данный препарат назначается с особой осторожностью и в исключительных случаях, когда его польза неоспоримо важна и нет других наиболее безопасных и полезных альтернатив для лечения диареи. Во избежание возможных осложнений в отношении развития плода следует исключить данный препарат, если есть другие альтернативные методы лечения диареи

 Важно учитывать то обстоятельство, что в любом случае применение Лоперамид так или иначе представляет своего рода риск для плода, по этой причине препарат нужно назначать с особой осторожностью. На данный момент не существует четких сведений относительно применения препарат Лоперамид. Так же недостаточно сведений относительно проникновения веществ Лоперамида в грудное молоко, которым мать вскармливает ребенка

Однако, все же небольшое количество Лоперамида обнаружено в грудном молоке матери, поэтому не рекомендуют применять данный препарат для лечения диареи

Так же недостаточно сведений относительно проникновения веществ Лоперамида в грудное молоко, которым мать вскармливает ребенка. Однако, все же небольшое количество Лоперамида обнаружено в грудном молоке матери, поэтому не рекомендуют применять данный препарат для лечения диареи.

Состав и форма выпуска

Лоперамид — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. Относится к химическим производным пентаметиленимина. Доза и состав дополнительных веществ зависят от производителя.

Лоперамид в таблетках

В одной таблетке присутствует два миллиграмма активного компонента. Дополнительные вещества: молочный сахар, повидон, магниевая соль стеариновой кислоты, крахмал.

Упаковка

Лоперамид в виде рассасывающихся таблеток

Для быстрого развития лекарственного эффекта. В одной таблетированной форме присутствует два миллиграмма активного компонента. Дополнительные вещества: желатин, маннит, вода, ароматизатор мяты, аспартамовый подсластитель, бикарбонат натрия.

Лоперамид в капсулах

В одной капсуле присутствует два миллиграмма активного компонента. Для приема внутрь. Желатиновая оболочка облегчает усвоение химического соединения.

При беременности и лактации

Данный противодиарейный лекарственный продукт в начале вынашивания ребенка не принимают из-за отсутствия специальных клинических испытаний и недостаточной информации о влиянии активного ингредиента на внутриутробное развитие плода. Когда плацентарный барьер будет окончательно сформирован (после 12 недель), может осуществляться прием антидиарейного состава, но только по строгим показаниям доктора.

Инструкция по применению капсул и таблетированной формы указывает, что дозировка для беременных идентична объемам, рекомендуемым взрослым пациентам. В начале острого периода назначают 4 мг лоперамида гидрохлорида, а при купировании основной симптоматики по 2 мг до улучшения самочувствия.

Как влияет Лоперамид на беременную и через сколько действует медпрепарат, рассказывает специалист при назначении терапевтического курса. В этот ответственный период каждая пациентка должна знать, как правильно принимать лекарство, чтобы не вызвать нежелательного побочного действия Лоперамида. При проявлении подозрительных симптомов необходимо отменить прием и обратиться за врачебной помощью.

Во время лактации Лоперамид при поносе употреблять не рекомендуется. Применение его проводится в крайних случаях под тщательным контролем специалиста. Так как данных о проникновении активного элемента в грудное молоко недостаточно, то на время терапевтического курса кормящей маме следует приостановить лактацию. Сцеженное молоко выбрасывают, а ребенка переводят на адаптированную молочную смесь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с Лоперамидом иных медикаментов возможны нежелательные реакции. Инструкцией запрещено прописывать препарат от диареи совместно с:

• холинолитиками (Атропин) — произойдет приумножение фармакологического действия Лоперамида;
• антибиотиками азитромицинового ряда;
• противорвотным — Метоклопрамидом;
• Холестирамином, снижающим результативность Лоперамида;
• с противогрибковым веществом Ко-тримоксазолом — увеличивает концентрацию лоперамида гидрохлорида в кишечнике из-за угнетения обезвреживания его в печени;
• наркотическими опиоидными обезболивающими (Морфин) — увеличивают риск развития запора, трудно поддающегося лечению.

Побочные действия

Неблагоприятные эффекты, отмеченные во время клинических исследований лоперамида гидрохлорида, трудноотличимы от симптомов, связанных с синдромом диареи; обычно эти эффекты были слабо выраженными и проходили самостоятельно; в большинстве случаев они наблюдались при лечении хронической диареи. Эти побочные эффекты включали следующие: реакции гиперчувствительности, в том числе кожную сыпь, крапивницу, крайне редко — анафилактический шок и буллезную сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие лекарственные средства, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению), абдоминальную боль, вздутие живота или желудочный дискомфорт, тошноту, рвоту, запор, утомляемость, сонливость, головокружение, сухость во рту.
В постмаркетинговых исследованиях имелись редкие сообщения о случаях паралитического илеуса. Большинство этих сообщений регистрировалось при острой дизентерии, передозировке, у детей младше 2 лет.

При приеме антидиарейного препарата лоперамид в высоких дозах, при злоупотреблении или использовании препарата не по показаниям возникали серьезные нарушения сердечного ритма, указано в сообщении FDA.

Наиболее часто выявляются удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, обмороки и остановка сердца.

FDA продолжает оценивать проблему безопасности лоперамида, после чего определит необходимость дополнительных мер.

Особенности действия препарата

Чтобы вылечить диарею, нужно устранить ее причины. Но иногда еще необходимо нормализовать перистальтику кишечника и всасывание жидкости в нем. Именно на это направлено действие «Лоперамида». Передозировка его по этой причине может привести к кишечной непроходимости. Кроме того, метаболизируется и выводится препарат печенью, поэтому его большое количество может привести к нарушениям ее функций.

Основное действие «Лоперамида» направлено на угнетение перистальтики кишечника. В результате этого тормозится выработка простагландинов и замедляется продвижение пищи по кишечнику. Снижается также всасывание воды и электролитов. Это способствует нормализации процесса формирования каловых масс. Кроме того, «Лоперамид» повышает тонус анального сфинктера, что не дает испражнениям выходить часто и уменьшает позывы к дефекации. Еще одним действием препарата является его способность замедлять секреторную функцию пищеварительного тракта. Все это способствует нормализации стула. Результат после приема препарата наступает быстро — в течение 20-30 минут, а длится до 6 часов.

Показания и противопоказания

Активный препарат, разработанный для борьбы с диареей, используется для лечения поноса водой у взрослых в острой форме, а также для устранения хронической диареи. В аптечке путешественника этот препарат тоже будет не лишним.

Когда вы едете куда-либо отдыхать, знакомиться с новыми местами, то избежать дегустации блюд местной кухни вам не удастся. Организм, попавший в новые условия, старается к ним постепенно адаптироваться, но в довершение к своим бедам получает дополнительную нагрузку в виде незнакомой еды. Результат бывает разным: кто-то легко переносит этот стресс, при этом с удовольствием лакомиться новыми блюдами, а кому-то приходится туго, поскольку желудок не желает принимать вкусную, но непривычную пищу.

Чтобы облегчить работу желудка и предупредить развитие нежелательной ситуации, используйте капсулы «Лоперамида». Осложнений от применения этого препарата не будет: остатки его легко выводятся из тела естественным путем. Активные вещества поглощаются печенью и переходят в желчь, которая выводится через желудок. Из организма препарат исчезает полностью по истечению 10-12 часов.

Главное качество лекарства – быстрое действие препарата на организм. На протяжении всего лишь одного часа «Лоперамид» полностью растворяется в крови, активно воздействуя на ЖКТ и устраняя диарею.

И все же, стоит быть очень осторожными. Диарея может иметь инфекционную природу, а препарат отнюдь не является антибиотиком. В этих случаях, конечно же, стоит обратиться к врачу, поскольку во время поноса организм пытается избавиться от вредоносных микроорганизмов и токсических веществ, а остановка процесса может усугубить ситуацию.

Большинство случаев возникновения поноса водой у взрослого не связаны с инфекционным заражением. Наиболее распространенной причиной активации данного процесса организмом является нарушение правил питания. Стоит быть осторожным: если сильный понос водой у взрослого начался из-за испорченных или немытых продуктов, «Лоперамид» употреблять ни в коем случае нельзя.

Зато при нарушении режима употреблении пищи, вызвавшем расстройство пищеварительной системы, «Лоперамид» — великолепный помощник. Он даст возможность телу привести в норму процесс всасывания полезных веществ и избавит от неприятной проблемы.

При повышенном метеоризме и вздутии живота во время диареи препарат тоже станет отличным помощником. Кишечник, начав работать более активно, быстрее избавится от лишних газов и облегчит состояние пациента.

Наличие илеостомы тоже требует комплексного лечения, в которое входит «Лоперамид» от поноса. Кроме того, этот препарат нередко применяют в лечении инфекционных заболеваний кишечника, но исключительно как одну из составляющих комплексного лечения.

Свойства активных элементов таблеток от поноса «Лоперамид» воздействуют не только на всасывание жидкости. Чтобы избежать дополнительных осложнений, которые могут привести к более тяжелым болезням, помните:

ни в коем случае не используйте «Лоперамид», если страдаете от язвенного колита, особенно в период обострения болезни;
если организм заражен дизентерией, при острой форме болезни нельзя останавливать диарею этим препаратом;
наличие кишечной непроходимости – веская причина отказаться от применения «Лоперамида» от диареи;
при псевдомембранозном колите противопоказано пить капсулы или таблетки этого фармацевтического средства;
женщинам в период беременности и лактации пить «Лоперамид» противопоказано;
при печеночных патологиях выведение препарата из организма значительно осложняется, соответственно, может вызвать проблемы с печенью, поэтому пациентам с таким диагнозом употреблять «Лоперамид» нельзя;
не стоит травмировать организм лекарством, если наличествует индивидуальная непереносимость элементов препарата;
при наличии печеночной недостаточности применять средство стоит очень осторожно, желательно, под контролем врача;
маленьким детям, до 4 лет, «Лоперамид» категорически запрещен и не используется для лечения каких-либо заболеваний;
если у вас непереносимость лактозы, использовать это средство от диареи нельзя;
запрещается лечение поноса препаратом «Лоперамид», если у пациента зафиксирован недостаток в организме лактазы;
пациентам, у которых диагностирован дивертикулит, использование этого фармацевтического средства запрещено.

Особенности применения

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.

При острой диареи, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлорид.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы

Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, препарат следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

• возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
• возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
• недавняя кровотечение из кишечника;
• тяжелый запор
• тошнота или рвота
• потеря аппетита или уменьшение массы тела
• затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• лихорадка
• недавняя поездка за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Возможно возникновение повышение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида

Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами

Лоперамид для детей

Детям в возрасте до двух лет не рекомендуется давать Лоперамид во избежание негативных последствий. После достижения двухлетнего возраста прием препарата назначается внутрь. Данное средство применяется для лечения заболевания, связанного с частыми позывами к дефекации. Этиология заболевания может быть любая. Дети часто страдаю данного рода диспепсическими явлениями. Назначать препарат необходимо строго в нужной дозе, которая не превышает установленную. При этом основной целью является сокращение частоты позывов к дефекации. Назначать Лоперамид необходимо в соотношении с возрастной категорией, к которой относится ребенок.

Если имеет место диарея в остром процессе, нужно назначить детям в возрасте  от двух до пяти лет прием препарата три раза в сутки в дозе 1 мг, детям возрастом от шести до восьми лет назначают по 2 мг два раза в сутки. Дети от девяти до двенадцати лет принимают препарат Лоперамид три раза в сутки 2 мг. Если имеет место острая стадия проявления диареи, дети, возраст которых достиг пяти лет, могут принимать по 2 мг первоначальной дозы препарата, после чего такая же доза назначается после каждого акта дефекации. Самая большая доза препарата в сутки составляет не более 8 мг. После первого дня назначения препарата Лоперамид в случае не прекращения частых позывов к дефекации следует назначать 2 мг препарата каждый раз после дефекации

При этом важно следить за тем, чтобы максимальная суточная доза не была выше указанной. Для того, чтобы правильно высчитать нужную дозу, допустимую для применения, нужно принять к сведению, что нормальная суточная доза равна 6 мг 20 кг общей массы тела ребенка

Детям, кроме таблеток, включающих в состав вещества Лоперамид, назначают капли. Первая доза для ребенка составляет всего 30 капель 0.002% раствора препарата. Впоследствии следует принимать трижды  в сутки по 30 капель. Самая предельная доза препарата при этом сосиавляет 120 кап за сутки. Принимать капли необходимо  в четыре приема.

Дети, возраст которых превышает пять лет, в случае наличия хронического проявления диареи должны получать препарат Лоперамид в количестве 30 капель за сутки либо  2 мг в сутки. Для детей от двух до пяти лет показано применение раствора по 5 мл на 10 кг массы тела, препарат следует принимать внутрь. Препарат принимают два или три  раза в сутки. При этом самая большая доза составляет 6 мг на 20 кг массы тела. Если в течение 12 ч не наблюдается улучшения состояния и сокращения позывов к дефекации, препарат следует отменить.

Особые указания

Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.

Чисто на фоне диареи, в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация. При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.

При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом иммунодефицита, в случае обнаружения первых симптомов вздутия живота, проведение терапии немедленно прекращают. Также у больных СПИДом отмечали отдельные факты формирования токсического мегаколона с параллельным инфекционным колитом как бактериальной, так и вирусной этиологии.

Несмотря на отсутствие отклонений в фармакокинетических параметрах лоперамида гидрохлорида при лечении пациентов с патологиями печени, данной группе больных, следует назначать препарат с осторожностью, по причине замедления метаболических преобразований первого прохождения. Для своевременного обнаружения возможной симптоматики токсического поражения ЦНС такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением

Из-за присутствия в препарате лактозы, его прием запрещен пациентам с непереносимостью сахаров.

В случае формирования вздутия живота, запора, частичной кишечной непроходимости, а также мегаколона, дивертикулеза, энтероколита, связанных с воздействием бактерий рода сальмонелл, следует немедленно прекратить терапию.

Лоперамид — побочные действия

Благодаря доступной цене препарат можно найти в домашних аптечках. Лекарство применяют без согласования с врачом, не думая о том, что возможны побочные эффекты Лоперамида. Если средство употребили в больших количествах, рекомендуют принять препарат-антидот – Налоксон. Согласно инструкции, при передозировке наблюдаются:

• угнетение дыхания;
• сонливость;
• нарушение координации;
• ступор;
• непроходимость кишечника.

Из-за активного воздействия противодиарейного лекарства на организм, его долгого и бесконтрольного приема, возможно появление побочных явлений. Усугубляет это положение употребление алкоголя. Инструкция Лоперамида отмечает, что наблюдают:

• аллергию;
• заторможенность;
• высыпания на коже;
• головокружение;
• бессонницу;
• кишечные колики;
• вздутие живота;
• тошноту;
• боли желудка;
• сухость во рту;
• рвоту;
• дискомфорт в животе;
• метеоризм;
• обезвоживание;
• электролитные нарушения;
• задержку отхождения мочи.

История

Лоперамида гидрохлорид впервые был синтезирован Полом Янссеном из компании Janssen Pharmaceutica в городе Берсе (Бельгия), после предыдущих открытий дифеноксилата гидрохлорида () и фентанил цитрата ().

Первое клиническое описание лоперамида было опубликовано в 1973 году в «Журнале медицинской химии», одним из авторов был создатель препарата.

Клинические плацебо-контролируемые испытания лоперамида были запущены в декабре 1972 года и продолжались до февраля . Результаты исследования были опубликованы в 1977 году в журнале «Gut», издании Британского общества гастроэнтерологии.

Препарат был запатентован в США в 1973 году.

В 1973 компания Janssen начала продвигать лоперамид под брендом Имодиум.

В декабре 1976 Имодиум получил одобрение Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA).

В 1980-х Имодиум стал самым продаваемым рецептурным препаратом против диареи в США.

В марте 1988 года компания McNeil Pharmaceuticals начала продавать лоперамид как безрецептурный препарат под торговым названием Имодиум A-D.

Упаковка «Имодиум» в форме таблеток для рассасывания

В 1980-х также появился лоперамид в форме капель (Имодиум капли) и сиропа. Изначально, препарат предназначался для детей, но компания Johnson&Johnson изъяла препарат с рынка в 1990, после того как в Пакистане Всемирной Организацией Здравоохранения было зарегистрировано 18 случаев паралитического сколиоза (6 случаев оказались смертельными). В последующие годы (1990—1991) продукты, содержащие лоперамид были противопоказаны для приема детьми в целом ряде стран (дети от 2 до 5 лет).

В конце 1980-х, до окончания срока действия патента США 30 января 1990, компания McNeil начала разработку препарата Имодиум Advanced с содержанием лоперамида и симетикона для лечения диареи и вздутия кишечника. В марте 1997 года компания запатентовала эту формулу. В июне 1997 препарат получил одобрение FDA под названием Imodium Multi-Symptom Relief (Имодиум для облегчения множественных симптомов) в форме жевательных таблеток.

В ноябре 1993 был выпущен лоперамид в форме таблеток для рассасывания, разработанных по технологии Zydis. Имодиум в форме таблеток, диспергируемых в полости рта (Imodium Instant Melts) является на данный момент единственным препаратом с содержанием лоперамида в форме таблеток для рассасывания.

В России «Имодиум» в 2010 году вошёл в список ЖНВЛП, в 2015 году быстрорастворимый лоперамид («Имодиум» лиофилизированные таблетки) был исключён из списка ЖНВЛП.

В 2013 году лоперамид в форме таблеток 2 мг был внесен в Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

Передозировка

При несоблюдении рекомендаций, данных инструкцией, вероятно употребление повышенного количества препарата.

Для передозировки Лоперамида характерно:

• признаки угнетения ЦНС — при этом сужен зрачок, возникает заторможенность, вялость, снижение концентрации внимания, срыв координации движений (шаткость походки), чрезмерная сонливость, гипертонус скелетных мышц (сложно двигать конечностями в суставах), угнетение дыхательного центра;
• острая непроходимость кишечника — отсутствует стул, появляется схваткообразная абдоминальная боль, вздутие, неотхождение газов.

При таких обстоятельствах человеку необходима экстренная медицинская помощь.

По инструкции лечение передозировки Лоперамидом включает:

1. двух- или трехкратное промывание желудка;
2. прием внутрь энтеросорбента — активированный уголь, Полисорб;
3. внутривенное введение антагониста опиоидных рецепторов (антидота) — Налоксона;
4. при нарушении дыхания — подача кислорода, интубация трахеи и перевод на искусственную вентиляцию легких.

За пациентами с отравлением Лоперамидом организуется медицинское наблюдение в отделении реанимации и интенсивной терапии не менее, чем в течение двух суток.

Передозировка

Чтобы не возникло нежелательной симптоматики при передозировке Лоперамида в качестве противодиарейного медикамента, необходимо точно соблюдать назначенную специалистом дозу. Иначе возникнут.

• Болевой синдром в районе кишечника.
• Чувство переполненности желудка.
• Трудности с опорожнением кишечника.
• Апатия.
• Нервозность.
• Слабость.
• Утомляемость.

При неграмотном применении таблеток и капсул от диареи и возникновении перечисленных расстройств, используют антогонист опиоидных рецепторов Налоксон. Сначала пациенту проводят промывание желудка, а затем вводят антидот.

Заключение

Лоперамид — лекарственное средство с созвучным по названию активным веществом. Предназначено для борьбы с проявлениями диареи, преимущественно неинфекционного характера. Препарат действует на гладкие мышцы кишечника, ослабляя перистальтику и тем самым задерживая продвижение содержимого по пищеварительному тракту. Лоперамид имеет две формы выпуска — капсулы и таблетки. Инструкция разрешает назначения лекарства детям с 6 лет и взрослому населению. Анализ отзывов показывает положительное отношение пациентов к медикаментозному средству.

https://youtube.com/watch?v=-9dq205C2X4