Парацетамол: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Парацетамол (ацетаминофен) клиническая фармакология ⋆ педиатрия

Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

Механизм анальгетического и антипиретического действия парацетамола несколько отличается от механизма действия НПВС.

Существует предположение, что это связано прежде всего с тем, что парацетамол угнетает синтез простагландинов путём селективной блокады ЦОГ-3 (специфическая для ЦНС изоформа ЦОГ) в ЦНС, а именно непосредственно в гипоталамических центрах терморегуляции и боли.

Кроме того, парацетамол блокирует проведение «болевых» импульсов в ЦНС.

Благодаря отсутствию периферического действия парацетамол практически не вызывает таких нежелательных лекарственных реакций, как язвы и эрозии слизистой желудка, антиагрегантное действие, бронхоспазм, токолитическое действие. Именно из-за преимущественно центрального действия парацетамол не оказывает противовоспалительного эффекта.

Фармакокинетика

Абсорбция парацетамола высокая: он связывается с белками плазмы крови на 15%; 3% препарата выводится почками в неизменённом

виде, 80-90% подвергается конъюгации с глюкуроновой и серной кислотой, в результате образуются конъюгированные метаболиты, нетоксичные и легко выводимые почками.

10-17% парацетамола подвергается окислению CYP2E1 и СYР1А2 с образованием N-ацетилбен- зохинонимина, который в свою очередь, соединяясь с глутатионом, превращается в неактивное соединение, выводимое почками.

Показания к применению и режим дозирования

Парацетамол используют для симптоматического лечения болевого синдрома (слабой и умеренной выраженности) различного генеза и лихорадочного синдрома, чаще сопровождающего «простудные» и инфекционные заболевания. Парацетамол — препарат выбора для обезболивающей и жаропонижающей терапии у детей.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза парацетамола составляет 500 мг, максимальная разовая — 1 г, кратность назначения — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г.

У больных с нарушениями функций печени и почек интервал между приёмами парацетамола должен быть увеличен. Максимальные суточные дозы парацетамола у детей представлены в табл.

25-7 (кратность назначения — 4 раза в сутки).

Таблица 25-7. Максимальная суточная доза парацетамола у детей

Побочные эффекты и противопоказания к назначению

Вследствие наличия у парацетамола центрального действия он практически лишён таких нежелательных лекарственных реакций, как эрозивно-язвенные поражения, геморрагический синдром, бронхоспазм, токолитическое действие.

При применении парацетамола маловероятно развитие нефротоксичности и гематотоксичности (агранулоцитоз).

В целом, парацетамол хорошо переносится, и в настоящее время его считают одним из самых безопасных анальгетиков-антипиретиков.

Наиболее серьёзная нежелательная лекарственная реакция парацетамола — гепатотоксичность. Она возникает при передозировке этого ЛС (приём более 10 г одномоментно). Механизм гепатотоксичного действия парацетамола связан с особенностями его метаболизма. При

увеличении дозы парацетамола возрастает количество гепатотоксичного метаболита N-ацетилбензохинонимина, который ввиду возникающего при этом дефицита глутатиона начинает соединяться с нуклеофильными группами белков гепатоцитов, что приводит к некрозу ткани печени (табл. 25-8).

Таблица 25-8. Симптомы интоксикации парацетамолом

Поиск механизма гепатотоксичного действия парацетамола привёл к созданию и внедрению эффективного метода лечения интоксикации этим препаратом — применению N-ацетилцистеина, который восполняет запасы глутатиона в печени и в первые 10-12 ч в большинстве случаев оказывает положительное воздействие. Риск гепатотоксичности парацетамола возрастает на фоне хронического злоупотребления алкоголем. Это объясняется двумя механизмами: с одной стороны, этанол истощает запасы глутатиона в печени, а с другой — вызывает индукцию изофермента цитохрома Р-450 2E1.

Противопоказания к назначению парацетамола — гиперчувствительность к препарату, печёночная недостаточность, дефицит глюко- зо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дозировка препарата

Парацетамол выпускается в трех основных формах: свечи, таблетки и сиропы. Можно купить в аптеке средство, где данное действующее вещество находится в чистом виде – Панадол например. Таблетки Панадол, помимо действующего вещества, имеют натрий гидрокарбонат, который создает щелочную среду в организме. Благодаря этому Панадол действует быстрее.

Свечи

Они вводятся ректально –  в задний проход ребенка. Перед процедурой необходимо предварительно  вымыть руки. Ребенка положить, повернуть на бок, согнуть ножки и прижать их к животику

Медленно и осторожно ввести суппозиторий. Активное вещество всасывается стенками кишечника и оказывает быстрый эффект при высокой температуре

Детям до трех месяцев дозировка подбирается только врачом.

В аптеке можно найти следующую дозировку препарата:

• от 3 месяцев до года назначаются свечи по 0,08 грамм;
• от 1 года до 3 лет – 0, 17 грамм;
• от 3 лет до 6 – 0, 33 грамма;
• начиная от 6 лет и старше, назначают по два суппозитория по 0, 33 грамма.

Не следует применять более 4-х свечей в сутки.

Таблетки

Они разрешены для детей, начиная с двух лет. Ребенку дают лекарство, предварительно размельченное и разбавленное в воде. Детский парацетамол в таблетках выпускается в дозировке 200 мг:

• от 2 лет до 6 назначают по 1/2 таблетки в один прием;
• от 7 до 12 лет разрешается одна полная таблетка;
• детям старше 12 лет разрешено давать две таблетки за один прием.

В некоторых случаях данную форму можно принимать и детям до года. Особенно, если дело касается очень высокой температуры с появлением судорог. В таких случаях разрешено употребление лекарства в следующей дозировке:

• от рождения до 3 месяцев дозировка составляет 10 мг на килограмм;
• от 3 месяцев до года максимальная суточная доза составляет 120 мг;
• от года до 2 лет максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Сироп

Данная лекарственная форма имеет жидкую консистенцию и приятный вкус, поэтому дети без труда проглатывают его. Сироп можно давать уже с двух месяцев. Иногда врачи, учитывая состояние ребенка на момент болезни, могут назначить сироп уже в первые недели жизни.

В комплект входит удобный шприц-дозатор или мерная ложка, с помощью которой отмеряется точное количество суспензии. Препарат нельзя разводить водой, лучше дать ребенку попить после его приема.

По делениям на шприце набирается точная дозировка :

• от рождения до 6 месяцев дозировка рассчитывается лечащим врачом;
• от 6 месяцев до одного года максимальная дозировка составляет 5 мг, минимальная – 2,5 мг;
• до 3 лет дозировка составляет 5 – 7,5 мг;
• от 3 до 6 лет – максимальная дозировка составляет 10 мг;
• от 7 до 12 лет – около 15 мг.

Лекарство начинает действовать уже через 30 минут после приема. При высокой температуре сироп дают не больше трех дней. В качестве болеутоляющего средства прием препарата разрешен до пяти дней.

Аналогом препарата Парацетамол является Панадол. Он разрешен для детей в возрасте от 3 месяцев. Панадол Бэби можно применять для снятия жара, воспаления и боли. Также можно применять после прививок.

Совместимость приема с другими лекарствами

Пробенецид и салициламид снижают скорость выведения парацетамола почками почти в 2 раза; этот факт заставляет корректировать дозы антипиретика

Ввиду усиления влияния на печеночные трансаминазы следует с осторожностью применять вместе с фермент-индуцирующими препаратами. Из-за приема пероральных коагулянтов и парацетамола может колебаться уровень МНО (главного маркера свертываемости крови), поэтому он должен быть взят под пристальный контроль в течение семи суток после принятия данной комбинации

Действие парацетамола могут снижать барбитураты. В сочетании с этиловым спиртом возможен риск развития острого воспаления поджелудочной железы.
Высокая дозировка и длительность применения парацетамола с салицилатами увеличивают вероятность развития онкологии мочевыводящей системы.

Дозировка

Однократные дозы для внутривенного введения рассчитывается исходя из параметров массы тела пациента:

• меньше 10 кг – 7,5 мг/кг;
• от 10 до 33 кг – 15 мг/кг;
• от 33 до 50 кг – 15 мг/кг;
• более 50 кг – 1,0 г;
• более 50 кг с опасностью повреждения печени – 1,0 г, максимально допустимое введение до 4,0 г.

Побочное действие:

1. снижение артериального давления;
2. повышение активности АСТ, АЛТ и других печеночных ферментов (без желтухи);
3. снижение в крови тромбоцитов, лейкоцитов и нейтрофилов;
4. зудящая эритема или сыпь по типу крапивницы на кожных покровах и слизистых;
5. редкие аллергические проявления от легких до тяжелых;
6. неприятное жжение в месте укола.

Меры предосторожности

Несмотря на то, что Парацетамол принято считать безопасным препаратом, его прием может спровоцировать побочные эффекты. Кроме аллергических проявлений разной сложности, могут возникнуть следующие негативные реакции:

1. Кружение головы.
2. Боли в животе.
3. Тошнота.
4. Нарушение сна.

Противопоказания и побочные эффекты приёма препарата

Побочные действия от длительного приема или употребления препарата в больших дозировках отражаются на печени, почках и составе крови. Парацетамол при внутреннем приеме и внутривенном введении провоцирует повышенную выработку ферментов и некротическое поражение печении. Длительное лечение может спровоцировать низкое содержание сахара в крови, от чего пациенты начинают ощущать сильную слабость.

Если принимать Парацетамол в высоких дозах, то развивается передозировка. Уже на вторые сутки можно обнаружить поражения печени и сопутствующие отравлению симптомы:

1. Тошнота, рвота.
2. Бледность кожных покровов.
3. Анорексия.
4. Боли в животе.
5. Сильная слабость.

Чтобы не возникло осложнений, нужно знать, как пить Парацетамол от боли в голове совместно с другими лекарствами:

1. Снижается действие и всасывание лекарства при приеме активированного угля, оральных контрацептивов, антихолинергических, некоторых противоэпилептических препаратов и барбитуратов.
2. Снижает действие других лекарств: Ламотригина, Диазепама, средств от подагры.
3. Негативное влияние на печень увеличивается при приеме Парацетамола с Фенобарбиталом и Изониазидом.

Очень важно правильно подбирать дозировку и не превышать трехдневный прием при высокой температуре и пятидневное лечение при болях. Если за это время лекарство не подействовало, то необходимо обратиться к врачу, чтобы подобрать другой препарат

https://youtube.com/watch?v=4PsnCUIuRY4

Парацетамол помогает от головных болей легкой и средней тяжести, но бывает, что он бессилен при мучительных болях, вызванных тяжелыми травмами или болезнями психического происхождения. Применяя для детей во время прорезывания зубов этот препарат, родители замечали, что дети начинали меньше капризничать и лучше засыпали.

Можно принимать Парацетамол при головной боли при беременности. Но врачи предупреждают, что не рекомендуется его применение в 1 триместре, когда закладываются внутренние органы и системы ребенка. В этот период лучше постараться справиться с болями без лекарств, для чего можно отдохнуть, выпить сладкий чай, прогуляться на свежем воздухе.

Лекарство может использоваться в качестве лекарства от мигрени. Но препарат эффективен, только если его принять в самом начале приступа, когда только начинают появляться предпосылки или аура. При развитии мигрени Парацетамол уже не действует, хотя некоторые пациенты отмечали его эффективность при одновременном приеме с кофеиносодержащими средствами.

С осторожностью следует принимать препарат при эпилепсии. Очень многие противоэпилептические лекарства не совместимы с Парацетамолом

Поэтому, если пациенту поставили диагноз «эпилепсия» он должен заранее узнать у врача, какие лекарства можно принимать от головной боли и температуры, а от приема каких следует воздержаться.

Каковы формы выпуска препарата?

Парацетамол как обезболивающее и жаропонижающее используется в терапии заболеваний взрослых и детей. Это позволяют делать как свойства самого лекарства, так и его формы выпуска: таблетки, ректальные свечи, сироп, суспензия.

Парацетамол действует как обезболивающее средство для устранения симптомов многих заболеваний. Взрослые в большинстве случаев предпочитают принимать таблетки. Эта лекарственная форма содержит 500 мг активного компонента — парацетамола, а также вспомогательные вещества, играющие формообразующую роль. Для взрослых выпускаются и капсулы, содержащие в себе 325 мг парацетамола.

Ректальные свечи используют в педиатрии или в лечении пациентов, не способных принимать препарат перорально. Суппозитории различны по размеру — 0,08, 0,17 или 0,33 г. Они выбираются по возрасту ребенка, так как отличаются не только размером, но и количеством активного компонента, содержание которого может составлять от 50 до 500 мг в одной единице.

Для детей фармацевтические компании выпускают парацетамол в виде сиропа или суспензии. Эти лекарства имеют не только жидкую фактуру, но и приятный фруктовый вкус и аромат. В 5 мл и сиропа, и суспензии содержится 120 мг активного вещества.

Принцип действия

К счастью, существует лекарство, которое каждый день облегчает страдания миллионам простуженных людей по всему миру. Это средство – парацетамол. Парацетамол относится к класса анальгетиков и жаропонижающих средств. Кроме того, он обладает слабым противовоспалительным действием.

По химическому строению он является производным анилина и относится к числу основных метаболитов фенацетина – вещества, ранее широко применявшегося как обезболивающее и жаропонижающее средство. Действие парацетамола заключается во влиянии на центры боли и регулировки температуры в головном мозге и в подавлении синтеза простагландинов – физиологически активных веществ, которые также влияют на повышение температуры и болевой чувствительности.

Препарат начинает действовать очень быстро, уже спустя час после приема. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества метаболизируется в печени. Парацетамол может использоваться и как чистый анальгетик, для купирования болей, не связанных с воспалительным процессом.

В настоящее время парацетамол продается не только в чистом виде, но и в составе других жаропонижающих и болеутоляющих средств, таких как «Антигриппин», «Панадол», «Терафлю», «Фервекс» и некоторых других.

Фото: pixabay.com

Заблуждения по поводу препарата

Многие люди имеют неправильное представление о препарате и его аналогах, и о том, как их следует применять.

Во-первых, следует понимать, что парацетамол не лечит простуду или грипп. Он не воздействует ни на вирусы, ни на бактерии, вызывающие эти заболевания, и не повышает иммунитет. Он предназначен лишь для снятия симптомов болезни – болей и высокой температуры. Противовоспалительный эффект средства также крайне слаб.

Во-вторых, парацетамол и его аналоги не предназначены для профилактики инфекционных заболеваний. Учитывая большое количество побочных эффектов препарата, подобная «профилактика» и постоянный прием средства (свыше недели) могут привести к тяжелым отравлениям. Принимать парацетамол вне периода болезни недопустимо.

В-третьих, далеко не всегда бывает необходимо сбивать температуру во время болезни при помощи препарата. Стоит помнить, что повышенная температура – это защитная реакция организма, помогающая ему бороться с инфекцией. Искусственное понижение температуры лишь осложняет иммунной системе задачу. И в результате болезнь длится дольше, чем обычно. Поэтому рекомендуется пользоваться жаропонижающими средствами лишь при температуре, превышающей +38ºС, когда гипертермия становится опасной для организма.

Что работает в лекарстве?

Практически все взрослые люди знают, что препарат «Парацетамол» обезболивает головную боль, зубную, боль во время простудных заболеваний, а также понижает температуру. Что же работает в лекарственных средствах, объединенных одним названием? Лекарственное вещество парацетамол относится к фармакологической группе анилидов — органических соединений на основе ароматических аминов. Само рассматриваемое вещество представляет собой кристаллический порошок, который нельзя растворить в воде, но можно — в спирте. Его естественный цвет белый, может иметь легкий оттенок желтого или розового, что хорошо заметно на таблетированной форме.

Широкое распространение

В развитых державах нашей планеты именно «Парацетамол» является самым востребованным обезболивающим, опускающимся без рецепта. Впервые его изготовили немецкие фармацевты. Препарат стал доступен человечеству раньше ацетилсалициловой кислоты. Создали его в 1873 году в качестве жаропонижающего средства, а проверили в 1894. Для коммерческого использования продукт стал доступен спустя чуть больше 50 лет. Это случилось в 1950, когда разработали многокомпонентный анальгетик. Авторами новинки стали американские фармацевты. Еще через пять лет общественности стал доступен «Парацетамол», который вскоре получил широкую популярность и востребованность по всей планете.

Актуальность «Парацетамола» в высоком уровне переносимости этого средства человеческим организмом. В общем случае вероятность побочных эффектов и осложнений оценивается как низкая. Поскольку при выборе программы лечения на первом месте должна быть безопасность пациента, «Парацетамол» становится первоначальным средством при боли. Назначение анальгетиков рекомендовано при первом контакте с нуждающимся до проведения детального исследования состояния, то есть необходимо выбрать препарат в случае, когда не представляется возможным корректно оценить возможность применения разных составов.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Инструкция по применению таблеток

Хотя Парацетамол эффективно снимает жар и головные боли, при серьезном заболевании он не сможет снизить температуру.

Доктор Комаровский называет это лекарство своеобразным маркером: если жар снизился после его приема, велика вероятность, что болезнь неопасна – это обычная ОРВИ. Если эффект от препарата отсутствует – проблема серьезна, надо срочно вызвать специалиста.

Дозировка для детей разного возраста

• норма от 3 до 6 лет – 100-200 мг за раз;
• от 6 до12 лет – 1-2 табл. (200-400 мг);
• подросткам и взрослым – 500 мг.

Прежде чем дать малышу таблетку, следует ознакомиться с инструкцией и узнать, сколько парацетамола она содержит. Если врач назначил дозу в 100 мг, капсулу 200 мг следует разделить на 2 части, таблетку, содержащую 500 мг, поделить на 5 частей. Небольшая передозировка опасности не несет.

Сколько раз в сутки можно принимать препарат?

Согласно инструкции, дети должны пить Парацетамол каждые 4 часа. Более частый прием не рекомендован, поскольку лучшего эффекта от увеличения кратности дозы не будет. Парацетамол всасывается в кровь через 30 минут после попадания в желудок и начинает активно действовать (рекомендуем прочитать: не противопоказан ли Парацетамол кормящей маме?). Максимальная концентрация и положительный эффект достигаются спустя 2 часа – температура начинает снижаться.

Длительность лечения

Сколько будет длиться курс лечения Парацетамолом, должен сказать врач. При высокой температуре средство можно принимать не более 3-5 суток. Стоит ли дальше использовать препарат, и какая доза положена в сутки, определяет врач. Нерациональное применение лекарства может спровоцировать некроз клеток печени, почек и другие проблемы.

Длительный прием Парацетамола при головных и зубных болях нецелесообразен, поскольку он способен снять симптомы, но не излечить от основного заболевания. Больные зубы нужно лечить как можно скорее, так как они не только причиняют малышу боль, но и способны негативно повлиять на рост постоянных зубов. Беспричинная головная боль должна насторожить, поскольку может говорить о серьезных заболеваниях и являться поводом для дальнейшей диагностики.

Показания к применению

Показания к применению Парацетамола:

• болевой синдром (препарат принимают при зубной боли, при альгодисменорее, при головной боли, невралгии, миалгии, артралгии, мигрени);
• развивающиеся на фоне инфекционных заболеваний лихорадочные состояния.

Растолченная в порошок таблетка — это экстренная помощь от прыщей (прикладывать лекарство к пораженному участку следует не более чем на 10 минут).

Когда необходимо быстро снять боль и воспаление (например, после хирургического вмешательства), а также в ситуациях, когда прием таблеток/суспензии внутрь невозможен, может быть назначено введение Парацетамола в/в.

Лекарство предназначено для симптоматической терапии, снижения интенсивности воспаления и боли на момент использования. На прогрессирование болезни оно влияния не оказывает.

Для чего Парацетамол нужен при простуде?

Что такое Парацетамол? Это ненаркотическое средство с выраженной антипиретической эффективностью, которое позволяет купировать боль с минимально возможными негативными последствиями для организма.

Целесообразность использования препарата от простуды обусловлена тем, что характерными симптомами эпизода простудного заболевания являются: высокая (часто скачкообразная) температура, усиливающаяся по мере повышения температуры тела слабость, общее недомогание, болевой синдром (выражается, как правило, в виде мигрени).

Основным преимуществом применения Парацетамола от температуры является то, что жаропонижающее действие препарата приближено к естественным механизмам охлаждения тела.

Воздействуя на ЦНС, средство локализует действие в гипоталамусе, что способствует нормализации процесса терморегуляции и позволяет активизировать защитные механизмы организма.

Кроме того, в сравнении с большинством других НПВП, препарат действует избирательно и провоцирует минимальное количество побочных явлений.

Помогает ли Парацетамол от головной боли?

Препарат эффективен при любой боли умеренной интенсивности. Однако предназначен он для симптоматического лечения. Это значит, что лекарство помогает устранить симптомы, не устраняя при этом вызвавшую их появление причину. Использовать его следует разово.